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Sudoxicam

Sudoxicam用途

Sudoxicam 是一种可逆的口服活性的 COX 拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体抗炎药 (NSAID)。Sudoxicam 具有有效的抗炎,抗浮肿和退热作用。

Sudoxicam名称

[ CAS 号 ]:
34042-85-8

[ 英文名 ]:
Sudoxicam

[英文别名 ]:

Sudoxicam生物活性

[ 描述 ]:

Sudoxicam 是一种可逆的口服活性的 COX 拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体抗炎药 (NSAID)。Sudoxicam 具有有效的抗炎,抗浮肿和退热作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

COX[3]


[体外研究]

Sudoxicam显示NADPH依赖于人肝微粒体的共价结合。在微粒体培养中加入谷胱甘肽(GSH),约一半的Sudoxicam共价结合被GSH阻断[1]。对NADPH补充的人肝微粒体中[14C]-Sudoxicam代谢物的鉴定研究表明,主要的代谢途径涉及P450介导的噻唑环断裂到相应的酰基硫脲代谢物(S3),这是一种公认的前毒素[1]。在体外,Sudoxicam经过氧化噻唑开放式生物转化,形成酰硫脲和随后的羟基化代谢产物[3]。

[体内研究]

Sudoxicam(1-10 mg/kg；口服；每日；连续7天；大鼠)治疗有效降低血浆炎症单位,减轻炎症后足肿胀,恢复体重的每日增长正常[2]。在完整的大鼠中,当剂量低至0.1 mg/kg时,Sudoxicam显著抑制水肿的形成,p.o[2]。苏多西康抑制紫外线照射引起的豚鼠红斑。Sudoxicam(3.3mg/kg,i.p.)能对抗大鼠腹腔注射伤寒/副伤寒疫苗引起的发热,使体温维持在未注射对照组大鼠的体温水平上[2]。Sudoxicam的血浆半衰期在8小时(猴子)、13小时(大鼠)和60小时(狗)之间[2]。动物模型：大鼠注射,i>M.butyrieum[2]剂量：1 mg/kg,3.3 mg/kg,10 mg/kg给药：口服；每日；连用7天结果：均能有效降低血浆炎症单位,减轻炎症后足肿胀。

[参考文献]

[1]. Obach RS, et al. In vitro metabolism and covalent binding of enol-carboxamide derivatives and anti-inflammatory agents sudoxicam and meloxicam: insights into the hepatotoxicity of sudoxicam. Chem Res Toxicol. 2008 Sep;21(9):1890-9.

[2]. Wiseman EH, et al. Anti-inflammatory and pharmacokinetic properties of sudoxicam N-(2-thiazolyl)-4-hydroxy-2-methyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide. Biochem Pharmacol. 1972 Sep 1;21(17):2323-34.

[3]. Zhi-Yi Zhang. Sudoxicam. Handbook of Metabolic Pathways of Xenobiotics. September 2014.

Sudoxicam物理化学性质

[ 密度 ]:
1.675g/cm3

[ 熔点 ]:
240-243 °C (dec.)

[ 分子式 ]:
C13H11N3O4S2

[ 分子量 ]:
337.37400

[ 精确质量 ]:
337.01900

[ PSA ]:
136.22000

[ LogP ]:
2.73420

[ 折射率 ]:
1.741

[ 储存条件 ]:
2-8°C

Sudoxicam毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
DL0710500
CHEMICAL NAME :
2H-1,2-Benzothiazine-3-carboxamide, 4-hydroxy-2-methyl-N-2-thiazolyl-, 1,1-dioxide
CAS REGISTRY NUMBER :
34042-85-8
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C13-H11-N3-O4-S2
MOLECULAR WEIGHT :
337.39

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
136 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 28,1714,1978
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
260 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 15,848,1972

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