盐酸去氢骆驼蓬碱

盐酸去氢骆驼蓬碱用途

Harmine Hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine Hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。

盐酸去氢骆驼蓬碱名称

[ CAS 号 ]:
343-27-1

[ 中文名 ]:
盐酸去氢骆驼蓬碱

[ 英文名 ]:
Harmine hydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

7-Methoxy-1-methyl-9H-β-carbolinhydrochlorid
7-Methoxy-1-methyl-9H-β-carboline hydrochloride
Harmine.HCL
EINECS 206-443-8
Harmine hydrochloride hydrate
Harmine monohydrochloride
MFCD00012641
HARMINE HYDROCHLORIDE
7-Méthoxy-1-méthyl-9H-β-carboline chlorhydrate
Banisterine Hydrochloride

盐酸去氢骆驼蓬碱生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK

[ 靶点 ]

Ki: 397 nM (5-HT2A serotonin receptor)[1], DYRK1A[2]

[体外研究]

Harmine通过选择的DANDYs抑制DYRK1A的tau磷酸化,IC50为190 nM[2]。Harmine通过干扰Rad51募集负调节同源重组(HR),导致肝癌细胞的严重细胞毒性。此外,NHEJ抑制剂Nu7441显着使Hep3B细胞对有害物质的抗增殖作用敏感[3]。

[体内研究]

结果显示,TBI组脑水含量显着增加。与TBI组相比,用Harmine治疗在第1,3和5天显着降低组织水含量。与TBI组相比,Harmine治疗显着降低了第3天和第5天的逃避潜伏期。与没有危害治疗的TBI组相比,TBI后施用Harmine显着改善TBI后第1,3和5天大鼠的运动功能恢复。与TBI组相比,Harmine治疗组的神经元存活率显着增加。与TBI组相比,施用有害物质导致GLT-1表达显着升高。与TBI组相比,施用Harmine显着降低了caspase 3的表达[4]。

[参考文献]

[1]. Glennon RA, et al. Binding of beta-carbolines and related agents at serotonin (5-HT(2) and 5-HT(1A)), dopamine (D(2)) and benzodiazepine receptors. Drug Alcohol Depend. 2000 Aug 1;60(2):121-32.

[2]. Neumann F, et al. DYRK1A inhibition and cognitive rescue in a Down syndrome mouse model are induced by new fluoro-DANDY derivatives. Sci Rep. 2018 Feb 12;8(1):2859.

[3]. Zhang L, et al. Harmine suppresses homologous recombination repair and inhibits proliferation of hepatoma cells. Cancer Biol Ther. 2015;16(11):1585-92.

[4]. Zhong Z, et al. Treatment with harmine ameliorates functional impairment and neuronal death following traumatic brain injury. Mol Med Rep. 2015 Dec;12(6):7985-91.

盐酸去氢骆驼蓬碱物理化学性质

[ 沸点 ]:
421.4ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
265-270°C

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₃ClN₂O

[ 分子量 ]:
248.708

[ 闪点 ]:
139.8ºC

[ 精确质量 ]:
248.071640

[ PSA ]:
37.91000

[ LogP ]:
3.83510

[ 外观性状 ]:
黄色至略绿色结晶粉末

[ 储存条件 ]:
库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放

盐酸去氢骆驼蓬碱MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

盐酸去氢骆驼蓬碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: MG9450000

CHEMICAL NAME :: Harmine, hydrochloride

CAS REGISTRY NUMBER :: 343-27-1

LAST UPDATED :: 199709

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C13-H12-N2-O.Cl-H

MOLECULAR WEIGHT :: 248.73

WISWESSER LINE NOTATION :: T B656 EN HMJ F1 KO1 &GH

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 38 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 79,127,1943

盐酸去氢骆驼蓬碱安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S36

[ 危险品运输编码 ]:
1544

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
MG9450000

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)

[ 海关编码 ]:
2933990090

盐酸去氢骆驼蓬碱海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%