N-(4-cyanophenyl)-5-(thiophen-2-yl)-7-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carboxamide

用途

H1PVAT是脊髓灰质炎病毒血清型(PV-1、PV-2、PV-3)的有效和选择性抑制剂,可抑制早期复制。H1PVAT直接与病毒衣壳相互作用,保护PV免受热失活[1][2]。

名称

[ 英文名 ]:
N-(4-cyanophenyl)-5-(thiophen-2-yl)-7-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carboxamide

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

H1PVAT是脊髓灰质炎病毒血清型(PV-1、PV-2、PV-3)的有效和选择性抑制剂,可抑制早期复制。H1PVAT直接与病毒衣壳相互作用,保护PV免受热失活[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

EC50: 10 nM (PV-1), 26 nM (PV-2), 218 nM (PV-3)[1]

[体外研究]

H1PVAT(10-218 nM；24-48 h)以剂量依赖性方式抑制脊髓灰质炎病毒株Sabin的复制,EC50分别为10 nM(PV-1)、26 nM(PV-2)和218 nM[1]。H1PVAT(PV-1感染前30分钟或感染后1小时；7小时)抑制病毒复制的早期阶段,并且在感染结果降低(>99.9%)之前,仅注射H1PVAT细胞内病毒RNA水平[1]。H1PVAT(50μM；2 min)保护PV免受热失活,50%的热失活温度升高到52.6℃和50.8℃,这表明病毒衣壳与H1PVAT之间存在直接相互作用[1]。

[参考文献]

[1]. Tijsma A, et al. H1PVAT is a novel and potent early-stage inhibitor of poliovirus replication that targets VP1. Antiviral Res. 2014 Oct;110:1-9.

[2]. Tijsma A. Antiviral strategies against polio and other enteroviruses. 2018.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₄F₃N₅OS

[ 分子量 ]:
417.408

[ 精确质量 ]:
417.087128

[ LogP ]:
4.29

[ 折射率 ]:
1.674

N-(4-cyanophenyl)-5-(thiophen-2-yl)-7-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carboxamide

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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