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3-吖丁啶羧酸

3-吖丁啶羧酸用途

氮杂环丁烯-3-羧酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。氮杂环丁-3-羧酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]

3-吖丁啶羧酸名称

[ CAS 号 ]:
36476-78-5

[ 中文名 ]:
3-吖丁啶羧酸

[ 英文名 ]:
Azetidine-3-carboxylic acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Azetidine-3-carboxylic Acid
3-Azetidinecarboxylic acid
MFCD00191763
3-Azetidine carboxylic acid

3-吖丁啶羧酸生物活性

[ 描述 ]:

氮杂环丁烯-3-羧酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。氮杂环丁-3-羧酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker

[ 靶点 ]

Non-cleavable

[体外研究]

ADC由抗体组成,抗体通过ADC连接体连接ADC细胞毒素[1]。PROTAC包含两个不同的配体,通过连接体连接；一个是E3泛素连接酶的配体,另一个是靶蛋白的配体。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解目标蛋白质[2]。

[参考文献]

[1]. Beck A, et al. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017;16(5):315-337.

[2]. Nalawansha DA, et al. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine. Cell Chem Biol. 2020;27(8):998-985.

3-吖丁啶羧酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
242.0±33.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
286 °C (dec.)(lit.)

[ 分子式 ]:
C₄H₇NO₂

[ 分子量 ]:
101.104

[ 闪点 ]:
100.1±25.4 °C

[ 精确质量 ]:
101.047676

[ PSA ]:
49.33000

[ LogP ]:
-0.86

[ 外观性状 ]:
淡黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.499

[ 储存条件 ]:
通风低温干燥

[ 水溶解性 ]:
水溶性：可溶

3-吖丁啶羧酸MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

3-吖丁啶羧酸毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: CM4310600

CHEMICAL NAME :: 3-Azetidinecarboxylic acid

CAS REGISTRY NUMBER :: 36476-78-5

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0385928

LAST UPDATED :: 199710

DATA ITEMS CITED :: 3

MOLECULAR FORMULA :: C4-H7-N-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 101.12

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: >5 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: FMCHA2 Farm Chemicals Handbook. (Meister Pub., 37841 Euclid Ave., Willoughy, OH 44094) Volume(issue)/page/year: -,C65,1991

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Administration onto the skin

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rabbit

DOSE/DURATION :: >1 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: FMCHA2 Farm Chemicals Handbook. (Meister Pub., 37841 Euclid Ave., Willoughy, OH 44094) Volume(issue)/page/year: -,C65,1991

3-吖丁啶羧酸安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24/25-S22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
CM4310600

[ 海关编码 ]:
2933990090

3-吖丁啶羧酸上下游产品

3-吖丁啶羧酸上游产品

3-吖丁啶羧酸下游产品

3-吖丁啶羧酸海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

3-吖丁啶羧酸文献

Beta-proline analogues as agonists at the strychnine-sensitive glycine receptor.

J. Med. Chem. 35 , 233, (1992)

3-Carboxy-3,4-dehydropyrrolidine was found to bind with affinity equal to that of glycine in a [3H]strychnine binding assay. Simple substitution of the 1-, 2-, 4-, or 5-position resulted in marked los...

Weed Sci. 38 , 315, (1990)

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