TAK-070
TAK-070用途
一种选择性,非肽类,非竞争性BACE1抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.15 uM;在人IMR-32神经母细胞瘤细胞中抑制Aβ40和Aβ42的最小有效浓度(MECs)分别为100和1000 nM的Aβ分泌,也刺激sAPPα产生,MEC为100 nM,显着降低人瑞典sAPPβ和小鼠内源性sAPPβ的分泌水平,BACE1切割产生的APP的N末端对应物在3μM时分别降低~16%和~19%;改善阿尔茨海默病小鼠模型中的Abeta病理学和行为缺陷。
TAK-070名称
TAK-070生物活性
[ 描述 ]:
一种选择性,非肽类,非竞争性BACE1抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.15 uM;在人IMR-32神经母细胞瘤细胞中抑制Aβ40和Aβ42的最小有效浓度(MECs)分别为100和1000 nM的Aβ分泌,也刺激sAPPα产生,MEC为100 nM,显着降低人瑞典sAPPβ和小鼠内源性sAPPβ的分泌水平,BACE1切割产生的APP的N末端对应物在3μM时分别降低~16%和~19%;改善阿尔茨海默病小鼠模型中的Abeta病理学和行为缺陷。
[参考文献]
References 1. Fukumoto H, et al. J Neurosci. 2010 Aug 18;30(33):11157-66. 2. Takahashi H, et al. Brain Res. 2010 Nov 18;1361:146-56. View Related Products by Target Beta-secretase (BACE)
TAK-070物理化学性质
[ 分子式 ]:
C27H31NO.HCl.H2O
[ 分子量 ]:
440.017
[ 精确质量 ]:
439.227814
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