TAK-683
TAK-683用途
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
TAK-683名称
[ CAS 号 ]:
872719-49-8
[ 英文名 ]:
TAK-683
TAK-683生物活性
[ 描述 ]:
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 170 pM (metastin/GPR54)[1]
[体外研究]
TAK-683在表达中国仓鼠卵巢(CHO)细胞KISS1R的大鼠中,受体结合试验的IC50值(95%CI)为150-180μm,Ca+动员试验的EC50值(95%CI)为180μm(159-203)。
[体内研究]
TAK-683(皮下注射；0.008、0.08、0.8或8μmol/ml/kg；每日一次；7天)可导致血浆黄体生成激素和睾酮水平升高；然而,第7天之后,血浆激素水平和生殖器官重量降低[3]。TAK-683(皮下注射；10、30或100 pmol/h；每日一次；4周)在抑制生殖功能和激素相关疾病(如前列腺癌)方面具有广阔的前景[3]。TAK-683(皮下注射；2.1-21nmol/kg/天；每日一次；12周)对前列腺癌模型有长期评价,到第14天,大鼠血清PSA浓度降低,PSA浓度降至检测限(0.5ng/ml)以下[4]。动物模型：雄性SD大鼠前列腺癌模型[4]剂量：2.1,7,14,21nmol/kg/天给药：皮下注射结果：大鼠睾酮持续抑制。
[参考文献]
TAK-683物理化学性质
[ 分子式 ]:
C64H83N17O13
[ 分子量 ]:
1298.45
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