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帕妥珠单抗

帕妥珠单抗用途

Pertuzumab(PBS)是一种人源化单克隆抗体,是用于治疗转移性HER2阳性乳腺癌的HER2二聚化抑制剂。

帕妥珠单抗名称

[ CAS 号 ]:
380610-27-5

[ 中文名 ]:
帕妥珠单抗

[ 英文名 ]:
Pertuzumab

帕妥珠单抗生物活性

[ 描述 ]:

Pertuzumab(PBS)是一种人源化单克隆抗体,是用于治疗转移性HER2阳性乳腺癌的HER2二聚化抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

HER2


[体外研究]

Trastuzumab和Pertuzumab是BT474乳腺癌细胞存活的高度协同抑制剂。在单个药物不改变细胞存活率的剂量下,曲妥珠单抗和培妥珠单抗联合可介导高达60%的细胞损失。trastuzumab和Pertuzumab联合使用可将增殖(S期)细胞的百分比降低2倍以上。trastuzumab和Pertuzumab的联合使用在更大程度上抑制了细胞的增殖和存活[1]。

[体内研究]

在Calu-3非小细胞肺癌异种移植物中,单用培妥单抗或曲妥珠单抗可显著抑制肿瘤生长,治疗控制比(TCR)分别为0.23和0.27。与单药治疗相比,曲妥珠单抗和培妥珠单抗的联合治疗产生了显著增强的抗肿瘤活性(TCR 0.05,导致肿瘤消退,10只动物中有3只肿瘤完全缓解)。用曲妥珠单抗或培妥单抗治疗KPL-4乳腺癌异种移植物可抑制肿瘤生长,TCR分别为0.67和0.65。培妥单抗在曲妥珠单抗进展后保持抗肿瘤活性[2]。

[参考文献]

[1]. Nahta R, et al. The HER-2-targeting antibodies trastuzumab and pertuzumab synergistically inhibit the survivalof breast cancer cells. Cancer Res. 2004 Apr 1;64(7):2343-6.

[2]. Scheuer W, et al. Strongly enhanced antitumor activity of trastuzumab and pertuzumab combination treatment on HER2-positive human xenograft tumor models. Cancer Res. 2009 Dec 15;69(24):9330-6.

帕妥珠单抗物理化学性质

[ 储存条件 ]:
-20℃,避光

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