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2-甲氧基-N-[(2E)-3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺

用途

CP-724,714是HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比对EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src和c-Met的抑制性高640倍。

名称

[ CAS 号 ]:
383432-38-0

[ 中文名 ]:
2-甲氧基-N-[(2E)-3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺

[ 英文名 ]:
CP-724714

[英文别名 ]:

Kumarin
Rattex
CUMARIN
COUMARINE
chromen-2-one
CP-724714

生物活性

[ 描述 ]:

CP-724,714是HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比对EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src和c-Met的抑制性高640倍。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ErbB2:10 nM (IC50)

[参考文献]

[1]. Jani JP, et al. Discovery and pharmacologic characterization of CP-724,714, a selective ErbB2 tyrosine kinase inhibitor. Cancer Res, 2007, 67(20), 9887-9893.

[2]. Feng B, et al. Role of hepatic transporters in the disposition and hepatotoxicity of a HER2 tyrosine kinase inhibitor CP-724,714. Toxicol Sci, 2009, 108(2), 492-500.

[相关活性小分子]

奥斯替尼 | Tyrphostin B42 (AG-490) | 来那替尼 | 染料木素 | (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 | 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐 | 达克替尼 | 图卡蒂尼(伊尔比尼替尼,ONT-380) | 波齐奥替尼(HM781-36B) | 奥莫替尼 | AZD 8931 | AZD-3759 | 吡咯替尼 | 卡纽替尼二盐酸盐 | (3R,4R)-4-氨基-1-[[4-[(3-甲氧基苯基)氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-5-基]甲基]哌啶-3-醇

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
687.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₇N₅O₃

[ 分子量 ]:
469.535

[ 闪点 ]:
369.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
469.211395

[ PSA ]:
98.26000

[ LogP ]:
4.05

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.663

[ 储存条件 ]:
2-8℃

合成路线

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