Spliceostatin A

Spliceostatin A用途

剪接抑制素A是FR901464(HY-16212)甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤药物。剪接抑制素A通过结合SF3B1抑制剪接并促进前mRNA积累。SF3B1是剪接体中U2小核核糖核蛋白的亚复合体。剪接抑制素A诱导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡[1][2][3]。

Spliceostatin A名称

[ CAS 号 ]:
391611-36-2

[ 英文名 ]:
Spliceostatin A

Spliceostatin A生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 5.5 nM (wild-type SF3B1), 4.9 nM (SF3B1mutatant)[1]

[体外研究]

剪接抑制素A(2.5-20 nM；0-24小时)以剂量和时间依赖的方式诱导化学发光二极管细胞出现 Caspase酶依赖性凋亡[1]。剪接抑制素A(10 nM,20 nM；24小时)与公元199年或 ABT-263型有协同作用,增加 IL4/CD40L(10 ng/mL,300 ng/mL；6小时)处理后化学发光二极管细胞的凋亡,并降低相关蛋白磷酸化水平[1]。剪接抑制素A抑制正常 B(CD19+)和 T(CD3+)淋巴细胞的活力,国际50分别为 12.1纳米和 61.7 nM[1]细胞凋亡分析[1]细胞系：CLL细胞浓度：0、2.5 nM、5 nM、10 nM和20 nM培养时间：0、6 h、12 h和24 h结果：细胞凋亡增加。Western印迹分析[1]细胞系：CLL细胞浓度：10nM,20nM培养时间：24小时；结果：PARP、磷酸化STAT6(pSTAT6)、磷酸化IκBα(pIκB)、Mcl-1L、Bcl-xL、Bcl-2和Hsc70水平降低。

[参考文献]

[1]. Larrayoz M, et al. The SF3B1 inhibitor spliceostatin A (SSA) elicits apoptosis in chronic lymphocytic leukaemia cells through downregulation of Mcl-1. Leukemia. 2016 Feb;30(2):351-60.

[2]. Kaida D, et al. Spliceostatin A targets SF3b and inhibits both splicing and nuclear retention of pre-mRNA. Nat Chem Biol. 2007 Sep;3(9):576-83.

[3]. Roybal GA, et al. Spliceostatin A inhibits spliceosome assembly subsequent to prespliceosome formation. Nucleic Acids Res. 2010 Oct;38(19):6664-72.

Spliceostatin A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
683.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₄₃NO₈

[ 分子量 ]:
521.64300

[ 闪点 ]:
367.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
521.29900

[ PSA ]:
115.85000

[ LogP ]:
2.64

[ 蒸汽压 ]:
0.0±4.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.539

Spliceostatin A

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