Fasentin

Fasentin用途

Fasentin 是有效的葡萄糖摄取抑制剂,可抑制 GLUT-1/GLUT-4 转运蛋白。Fasentin 优先抑制 GLUT4 (IC50=68 μM)。Fasentin 是死亡受体刺激 (FAS) 敏化剂,可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡。Fasentin 也是诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 凋亡配体的敏化剂。Fasentin 阻断癌细胞系中的葡萄糖摄取,并具有抗血管生成活性。

Fasentin名称

[ CAS 号 ]:
392721-37-8

[ 中文名 ]:
N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-氧代丁酰胺

[ 英文名 ]:
Fasentin

[英文别名 ]:

Glucose Transporter Inhibitor
Fasentin

Fasentin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

GLUT4:68 μM (IC50)

GLUT1

[体外研究]

法森丁(0.1-1000)μ米；72 小时)抑制内皮细胞、肿瘤细胞和成纤维细胞生长而不诱导细胞死亡[1]。法森廷(25-100)μ米；16-24小时)诱导细胞周期阻滞于G0/G1期,并以剂量依赖性方式减少S期细胞数[1]。法森丁(50μ米；16小时)改变与葡萄糖剥夺相关基因的表达,如AspSyn和PCK-2[2]。法森廷(15、30、80)μ米；预处理1小时)诱导葡萄糖剥夺,部分阻断PPC-1、DU145和U937细胞的葡萄糖摄取[2]。法森廷(100)μ米；16小时)不影响内皮细胞的迁移能力[1]。法森廷(25-100)μ米；16 小时)降低HMEC中磷酸化ERK的水平,表明ERK信号通路受到部分抑制,尽管这种影响在统计学上并不显著。Fasentin不抑制VEGFR2的酪氨酸激酶活性[1]。Fasentin与GLUT1细胞内通道中的一个独特位点相互作用[3]。细胞活力测定[1]细胞系：三种类型的内皮细胞ECs(HMEC,人微血管内皮细胞；人脐静脉内皮细胞；三种人类肿瘤细胞系(MDA-MB-231和MCF7乳腺癌细胞和HeLa宫颈腺癌细胞)和人类牙龈成纤维细胞(HGF)浓度：0.1、1、10、100、1000μM孵育时间：72 小时结果：抑制内皮细胞、肿瘤细胞和成纤维细胞生长(IC50=26.3-111.2)μM) 不会导致细胞死亡。细胞周期分析[1]细胞系：HMECs浓度：25,50,100μ结果：诱导细胞周期阻滞于G0/G1期,S期细胞数呈剂量依赖性减少。没有增加亚g1群体。RT-PCR[2]细胞系：PPC-1细胞[2]浓度：50μM孵育时间：16小时结果：与葡萄糖剥夺相关的基因如AspSyn和PCK-2的表达改变不影响mRNA的表达。

[参考文献]

[1]. Mª Carmen Ocaña, et al. Fasentin diminishes endothelial cell proliferation, differentiation and invasion in a glucose metabolism-independent manner. Sci Rep. 2020 Apr 9;10(1):6132.

[2]. Tabitha E Wood, et al. A novel inhibitor of glucose uptake sensitizes cells to FAS-induced cell death. Mol Cancer Ther. 2008 Nov;7(11):3546-55.

[3]. Qin Wu, et al. GLUT1 inhibition blocks growth of RB1-positive triple negative breast cancer. Nat Commun. 2020 Aug 21;11(1):4205.

Fasentin物理化学性质

[ 熔点 ]:
141.7 °C

[ 分子式 ]:
C₁₁H₉ClF₃NO₂

[ 分子量 ]:
279.64300

[ 精确质量 ]:
279.02700

[ PSA ]:
49.66000

[ LogP ]:
3.92590

[ 外观性状 ]:
灰白色或米色固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

FasentinMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

Fasentin安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2924299090

Fasentin海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

Fasentin文献

Ghrelin promotes oral tumor cell proliferation by modifying GLUT1 expression.

Cell. Mol. Life Sci. 73 , 1287-99, (2016)

In our study, ghrelin was investigated with respect to its capacity on proliferative effects and molecular correlations on oral tumor cells. The presence of all molecular components of the ghrelin sys...

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