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2-[[3-乙基-5-(3-甲基-2(3H)-苯并噻唑基] -4-氧-2-噻唑啉亚基]甲基] -1-甲基-氯化吡啶鎓

用途

YM-1是一种稳定且可溶的MKT-077(HY-15096)类似物和口服活性Hsp70抑制剂。YM-1诱导HeLa细胞的细胞死亡,并上调p53和p21蛋白的水平[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
409086-68-6

[ 中文名 ]:
2-[[3-乙基-5-(3-甲基-2(3H)-苯并噻唑基] -4-氧-2-噻唑啉亚基]甲基] -1-甲基-氯化吡啶鎓

[ 英文名 ]:
YM-01(YM-1)

[英文别名 ]:

YM-1

生物活性

[ 描述 ]:

YM-1是一种稳定且可溶的MKT-077(HY-15096)类似物和口服活性Hsp70抑制剂。YM-1诱导HeLa细胞的细胞死亡,并上调p53和p21蛋白的水平[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

[体外研究]

YM-1型促进 N个成熟过程中依赖第70页的步骤,阻断部分与三磷酸腺苷的结合[1]。 YM-1(0-200μM)激活第70页与未折叠底物的结合[1]。 YM-1(0.001-1000μM)将第70页转化为紧密亲和构象,与第70页结合的国际50值为 8.2μM[1]YM-1(0,0.1,0.5和 1μM24小时) 促进 nNOS泛素化[1]。 YM-1(5和 10μM24和 48小时) 诱导海拉细胞死亡和 hTERT-RPE1基因细胞生长停滞[2] YM-1(10μM；48小时) 上调 p53基因和 p21下调狐狸M1和生存素的蛋白水平[2]。 Western Blot分析[2]细胞系：HeLa和hTERT-RPE1细胞系浓度：10μM培养时间：48小时I结果：p53和p21水平升高,FoxM1和survivin水平降低。

[体内研究]

YM-1(1mM口服,持续 7.天) 通过激活第70页挽救果蝇中的聚Q毒性[1]。动物模型：具有polyQ-AR诱导的二氢睾酮(DHT)表型的UAS-hAR52Q苍蝇[1]剂量：1mM给药：口服；结果：削弱了DHT依赖性眼变性表型,挽救了polyQ-AR对DHT依赖的蛹毒性。

[参考文献]

[1]. Wang AM, et al. Activation of Hsp70 reduces neurotoxicity by promoting polyglutamine protein degradation. Nat Chem Biol. 2013 Feb;9(2):112-8.

[2]. Khondoker Md Zulfiker Rahman, et al. Effect of an Inhibitor of HSP70, YM-1, on Hikeshi Knockout Cells. Thermal Medicine. 2017, 33(4):129-134.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₀ClN₃OS₂

[ 分子量 ]:
417.975

[ 精确质量 ]:
417.073639

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

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