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SJ-172550

SJ-172550用途

SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。

SJ-172550名称

[ CAS 号 ]:
431979-47-4

[ 中文名 ]:
SJ-172550

[ 英文名 ]:
SJ 172550

[英文别名 ]:

MFCD03142926

SJ-172550生物活性

[ 描述 ]:

SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 5 μM (MDMX)[1]

[体外研究]

p53途径几乎在每个人类肿瘤中被破坏。 SJ-172550结合MDMX的p53结合口袋,从而置换p53。 SJ-172550可逆地与MDMX结合并有效杀死视网膜母细胞瘤细胞,其中MDMX的表达被扩增。当与MDM2抑制剂nutlin-3a结合时,SJ-172550的作用是相加的[1]。 SJ-172550通过复杂的机制起作用,其中化合物与MDMX形成共价但可逆的复合物,并将MDMX锁定为不能结合p53的构象。该复合物的相对稳定性受许多因素的影响,包括介质的还原潜力,聚集体的存在[2]。

[参考文献]

[1]. Reed D, et al. Identification and characterization of the first small molecule inhibitor of MDMX. J Biol Chem. 2010 Apr 2;285(14):10786-96.

[2]. Bista M, et al. On the mechanism of action of SJ-172550 in inhibiting the interaction of MDM4 and p53. PLoS One. 2012;7(6):e37518.

[相关活性小分子]

SJ-172550物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
560.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₁ClN₂O₅

[ 分子量 ]:
428.87

[ 闪点 ]:
293.0±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
428.113892

[ LogP ]:
3.73

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.586

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

SJ-172550安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport