F15845

F15845用途

F 15845是一种高效持久性钠电流阻断剂。F 15845也是一种心脏保护剂,具有抗缺血活性,并在心肌梗死后发挥短期和长期心脏保护作用。F 15845可用于心肌功能损害的研究[1]。

F15845名称

[ CAS 号 ]:
470454-73-0

[ 英文名 ]:
F15845

[英文别名 ]:

F15845生物活性

[ 描述 ]:

F 15845是一种高效持久性钠电流阻断剂。F 15845也是一种心脏保护剂,具有抗缺血活性,并在心肌梗死后发挥短期和长期心脏保护作用。F 15845可用于心肌功能损害的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

F 15845(10 nM-10μM)浓度依赖性降低了藜芦碱诱导的孤立心房舒张挛缩,IC50值为0.14μM[1]。F 15845(0.1-10μM)保留暴露于溶血磷脂酰胆碱(LPC)的分离心肌细胞的存活能力[1]。F 15845(0.3μM)可显著抵消无血流缺血期间[Na+]的增加[1]。F 15845(0.3μM,0-35分钟)延迟[Na+]的减少,但在再灌注时标记并维持[1]。

[体内研究]

F 15845(静脉注射；5 mg/kg)在麻醉大鼠中表现出显著的心脏保护特性[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：2.5 mg/kg,5 mg/kg给药：静脉给药。结果：显著缩小梗死面积,降低肌钙蛋白I水平,限制梗死面积的长期扩大。

[参考文献]

[1]. Bruno Vié, et al. 3-(R)-[3-(2-methoxyphenylthio-2-(S)-methylpropyl]amino-3,4-dihydro-2H-1,5-benzoxathiepine bromhydrate (F 15845) prevents ischemia-induced heart remodeling by reduction of the intracellular Na+ overload. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):696-703.

F15845物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H25NO2S2

[ 分子量 ]:
375.54800

[ 精确质量 ]:
375.13300

[ PSA ]:
81.09000

[ LogP ]:
4.95720

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