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甘氨胆酸

甘氨胆酸用途

Glycocholic acid 是具有抗肿瘤活性的胆汁酸,可靶向作用于耐药泵和非耐药泵通路。

甘氨胆酸名称

[ CAS 号 ]:
475-31-0

[ 中文名 ]:
甘氨胆酸

[ 英文名 ]:
Glycocholic acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

甘氨胆酸生物活性

[ 描述 ]:

Glycocholic acid 是具有抗肿瘤活性的胆汁酸,可靶向作用于耐药泵和非耐药泵通路。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
天然产物 >> 酸和醛
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Human Endogenous Metabolite

Bax

Bcl-2

MDR1

MRP1

MDR2


[体外研究]

甘氨胆酸(GC)增加表柔比星的细胞毒性,显着增加Caco-2细胞中表阿霉素的细胞内积累和大鼠小肠中表柔比星的吸收,并增强表阿霉素诱导的细胞凋亡。甘氨胆酸和表柔比星显着降低人肠道MDR1,MDR相关蛋白(MRP)1和MRP2的mRNA表达水平;下调MDR1启动子区域;抑制Bcl-2的mRNA表达;诱导Bax的mRNA表达;并显着增加Bax-to-Bcl-2比率和p53,caspase-9和-3的mRNA水平。抗癌药物与糖胆酸的组合可以通过调节P-gp和MRP以及调节凋亡相关途径的机制来控制MDR [1]。

[参考文献]

[1]. Lo YL, et al. Inhibit multidrug resistance and induce apoptosis by using glycocholic acid and epirubicin. Eur J Pharm Sci. 2008 Sep 2;35(1-2):52-67.


[相关活性小分子]

3-甲基腺嘌呤 | 维纳妥拉(ABT-199) | 生根粉263 | S63845 | 氢化可的松 | N-乙酰半胱氨酸 | 维生素A酸; 视黄酸 | 褪黑素 | 2-乙基-3-甲基戊酰胺 | 地诺前列酮 | 烟酰胺 | 5'-三磷酸腺苷 | 对乙酰氨基苯酚 | 列腺素 E1 | 去氢表雄酮

甘氨胆酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
655.3±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
128°C

[ 分子式 ]:
C26H43NO6

[ 分子量 ]:
465.623

[ 闪点 ]:
350.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
465.309052

[ PSA ]:
127.09000

[ LogP ]:
2.45

[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末,无气味的

[ 蒸汽压 ]:
0.0±4.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.645

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

[ 水溶解性 ]:
methanol: 0.1 g/mL, clear, colorless

甘氨胆酸安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
N:Dangerousfortheenvironment;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R51/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9/PG 3

[ WGK德国 ]:
3

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甘氨胆酸制备

可从胆汁或胆酸制取。

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