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(2R)-1-苄基-N-(3-螺[异苯并呋喃-1(3H),4'-哌啶]-1'-丙基)-2-吡咯烷甲酰胺

用途

BAN ORL24游离碱是一种伤害肽/孤啡肽FQ(N/OFQ)肽受体(NOP)拮抗剂。BAN ORL24自由基对CHO细胞伤害肽(NOP)受体具有拮抗作用,KI值为0.24nM。BAN ORL 24游离碱可用于癌症和镇痛药的研究[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
475150-69-7

[ 中文名 ]:
(2R)-1-苄基-N-(3-螺[异苯并呋喃-1(3H),4'-哌啶]-1'-丙基)-2-吡咯烷甲酰胺

[ 英文名 ]:
BAN ORL 24

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

BAN ORL24游离碱是一种伤害肽/孤啡肽FQ(N/OFQ)肽受体(NOP)拮抗剂。BAN ORL24自由基对CHO细胞伤害肽(NOP)受体具有拮抗作用,KI值为0.24nM。BAN ORL 24游离碱可用于癌症和镇痛药的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

[体外研究]

禁令ORL 24是 NOR和 MOR(阿片受体亚型)拮抗剂,IC50值分别为 50微米和 0.224μM[2]

[体内研究]

BAN ORL 24(10 mg/kg静脉注射)会减弱 BPRIM97热镇痛作用的持续时间[3]

[参考文献]

[1]. Tao Hou, et al. Label-free cell phenotypic study of opioid receptors and discovery of novel mu opioid ligands from natural products. J Ethnopharmacol  

[2]. Chao, et al. BPR1M97, a dual mu opioid receptor/nociceptin-orphanin FQ peptide receptor agonist, produces potent antinociceptive effects with safer properties than morphine. Neuropharmacology 166, 107678 (2020).

[3]. Fischetti et al (2009) Pharmacological characterization of the nociceptin/orphanin FQ receptor non peptide antagonist compound 24. Eur.J.Pharmacol. 614 50.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H35N3O2

[ 分子量 ]:
433.59

[ 精确质量 ]:
505.226288

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