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5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺

用途

NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R选择性抑制剂,IC50为170nM,比对InsR的抑制性强16倍,对HER2,PDGFR,VEGFR-2,Bcr-Abl和c-Kit活性极低。

名称

[ CAS 号 ]:
475488-23-4

[ 中文名 ]:
5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺

[ 英文名 ]:
NVP-ADW742

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R选择性抑制剂,IC50为170nM,比对InsR的抑制性强16倍,对HER2,PDGFR,VEGFR-2,Bcr-Abl和c-Kit活性极低。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Mitsiades CS, et al. Inhibition of the insulin-like growth factor receptor-1 tyrosine kinase activity as a therapeutic strategy for multiple myeloma, other hematologic malignancies, and solid tumors. Cancer Cell. 2004 Mar;5(3):221-30.

[2]. Warshamana-Greene GS, et al. The insulin-like growth factor-I (IGF-I) receptor kinase inhibitor NVP-ADW742, in combination with STI571, delineates a spectrum of dependence of small cell lung cancer on IGF-I and stem cell factor signaling. Mol Cancer Ther. 2004 May;3(5):527-35.


[相关活性小分子]

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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
677.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C28H31N5O

[ 分子量 ]:
453.579

[ 闪点 ]:
363.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
453.252869

[ PSA ]:
69.20000

[ LogP ]:
5.23

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.699

[ 储存条件 ]:
-20°C

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