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3-氰基-4-苯基-6-(3-溴-6-羟基苯基)-2(1H)-吡啶酮

用途

TCS PIM-1 1(sc-204330)是ATP竞争性Pim-1激酶抑制剂,IC50为50nM,比对Pim-2和MEK1/MEK2的抑制性较高。

名称

[ CAS 号 ]:
491871-58-0

[ 中文名 ]:
3-氰基-4-苯基-6-(3-溴-6-羟基苯基)-2(1H)-吡啶酮

[ 英文名 ]:
TCS PIM-1 1

[英文别名 ]:

2-oxo-4-phenyl-5H-furan-3-carbonitrile
TCS PIM-1 1
3-cyano-4-phenyl-2(5H)-furanone
3-Cyano-4-phenyl-2(5H)-furanon
3-Cyan-4-phenyl-2(5H)-furanon
2-oxo-4-phenyl-2,5-dihydro-furan-3-carbonitrile
2-oxo-4-phenyl-2,5-dihydro-3-furancarbonitrile

生物活性

[ 描述 ]:

TCS PIM-1 1(sc-204330)是ATP竞争性Pim-1激酶抑制剂,IC50为50nM,比对Pim-2和MEK1/MEK2的抑制性较高。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆

研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Cheney IW, et al. Identification and structure-activity relationships of substituted pyridones as inhibitors of Pim-1 kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Mar 15;17(6):1679-83.

[2]. Shen Y, et al. Pim-1 inhibitor attenuates trinitrobenzene sulphonic acid induced colitis in the mice. Clin Res Hepatol Gastroenterol. 2018 Sep;42(4):382-386.

[相关活性小分子]

(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 | PIM-447二盐酸盐 | PIM1/AKK1-IN-1 | SGI-1776 | (3E)-5-氯-3-[[5-[3-[(六氢-4-甲基-1H-14-二氮杂革-1-基)羰基]苯基]-2-呋喃]亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮 | TP-3654 | 高车前素 | 5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 | GDC-0339 | SMI-16A | M-110 | INCB053914磷酸盐 | 槲皮万寿菊素

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
592.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₁BrN₂O₂

[ 分子量 ]:
367.196

[ 闪点 ]:
312.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
366.000397

[ PSA ]:
77.14000

[ LogP ]:
4.60

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.728

[ 储存条件 ]:
2-8℃

合成路线

详细合成路线

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