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Sonolisib

Sonolisib用途

Sonolisib (PX-866),一种改良的 Wortmannin 类似物,是一种可口服的,不可逆的,泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。

Sonolisib名称

[ CAS 号 ]:
502632-66-8

[ 英文名 ]:
PX-866

[英文别名 ]:

Sonolisib生物活性

[ 描述 ]:

Sonolisib (PX-866),一种改良的 Wortmannin 类似物,是一种可口服的,不可逆的,泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[ 靶点 ]

p110α:0.1 nM (IC50)

p110δ:2.9 nM (IC50)

p120γ:1 nM (IC50)


[体外研究]

Sonolisib(PX-866)抑制二级信使磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸(PIP3)的产生和PI3K/AKT信号通路的激活,这可能抑制肿瘤细胞生长和易感肿瘤细胞群的存活[3]。

[参考文献]

[1]. Ihle NT, et al. The phosphatidylinositol-3-kinase inhibitor PX-866 overcomes resistance to the epidermal growthfactor receptor inhibitor gefitinib in A-549 human non-small cell lung cancer xenografts. Mol Cancer Ther. 2005 Sep;4(9):1349-57.

[2]. Bowles DW, et al. A Randomized, Phase II Trial of Cetuximab With or Without PX-866, an Irreversible Oral Phosphatidylinositol 3-Kinase Inhibitor, in Patients With Metastatic Colorectal Carcinoma. Clin Colorectal Cancer. 2016 Dec;15(4):337-344.e2.

[3]. Sonolisib

Sonolisib物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
651.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C29H35NO8

[ 分子量 ]:
525.590

[ 闪点 ]:
347.7±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
525.236267

[ PSA ]:
119.44000

[ LogP ]:
2.37

[ 蒸汽压 ]:
0.0±4.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.586

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

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