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1-(4-羟基苯基)-7-氧代-6-(4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基)-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酰胺

用途

O-Desmethyl apixaban 是 Apixaban (BMS-562247-01) 的代谢物。Apixaban 是一种高度选择性,可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
503612-76-8

[ 中文名 ]:
1-(4-羟基苯基)-7-氧代-6-(4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基)-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酰胺

[ 英文名 ]:
O-Desmethyl apixaban

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

O-Desmethyl apixaban 是 Apixaban (BMS-562247-01) 的代谢物。Apixaban 是一种高度选择性,可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (apixaban, BMS-562247), a highly potent, selective, efficacious, and orally bioavailable inhibitor of blood coagulation factor Xa. J Med Chem. 2007 Nov 1;50(22):5339-56.

[2]. Raghavan N, et al. Apixaban metabolism and pharmacokinetics after oral administration to humans. Drug Metab Dispos. 2009 Jan;37(1):74-81.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H23N5O4

[ 分子量 ]:
445.47100

[ 精确质量 ]:
445.17500

[ PSA ]:
122.75000

[ LogP ]:
3.41080

合成路线

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