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邪蒿素

邪蒿素用途

Seselin是一种抗癌、镇痛、抗炎和抗真菌的药物。塞塞林具有口服活性[1][2][3]。

邪蒿素名称

[ CAS 号 ]:
523-59-1

[ 中文名 ]:
邪蒿素

[ 英文名 ]:
Seselin

[英文别名 ]:

Seselin
Amyrolin
Sesalin
8,8-Dimethyl-2H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-2-one
Pyranocoumarin deriv.

邪蒿素生物活性

[ 描述 ]:

Seselin是一种抗癌、镇痛、抗炎和抗真菌的药物。塞塞林具有口服活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

塞塞林对第388页和 HT-29型细胞有毒性,第50页分别为 8.66和 9.94μg/mL[1]Seselin(5-20μM；0.5-24小时)抑制脂多糖和干扰素-γ刺激的巨噬细胞的细胞因子输出[3] Seselin(5-20μM；12小时)抑制 BMDM公司中促炎巨噬细胞标志物 (iNOS、吞噬作用、CD11c)的表达[3] Seselin(5-20μM；0.5-6小时)阻断定子1信号通路[3] RT-PCR[3]细胞系：骨髓源性巨噬细胞(BMDMs)浓度：5、10和20μM孵育时间：6小时结果：BMDMs中细胞因子(IL-1β、IL-6、Tnf-α和IL-23)和趋化因子(Ccl3、Ccl7、Cxcl9和Cxcl11)的mRNA浓度依赖性降低。Western印迹分析[3]细胞系：BMDMs浓度：5、10和20μM孵育时间：0.5、1.5、3和6小时结果：p-STAT1和p-p65的表达受到浓度和时间依赖性的抑制。

[体内研究]

Seselin(0.5-40.5 mg/kg；皮下注射；一次)在小鼠中显示外周抗炎和抗伤感受活性[2] Seselin(3-30 mg/kg；i.g.；一次)改善小鼠盲肠结扎和穿刺引起的脓毒症[3] 动物模型：雄性瑞士小鼠[2]剂量：0.5、4.5或40.5 mg/kg给药：皮下注射；结果：在0.5、4.5和40.5mg/kg剂量下,对醋酸致小鼠扭体反应的抑制作用分别为19.5%、26.2%和41.4%,且呈剂量依赖性。Elicity在第二阶段(炎症)对福尔马林反应的显著抑制,分别为90.3%、97.8%和95.3%。动物模型：C57BL/6小鼠,盲肠结扎穿孔(CLP)诱导的败血症模型[3]剂量：3、10和30 mg/kg给药：胃内给药,一次。结果：在败血症期间,改善了肺损伤,降低了肺组织中JAK2磷酸化水平。降低CLP诱导的BALF中的免疫细胞计数。

[参考文献]

[1]. Chou HC, et al. Cytotoxic and anti-platelet aggregation constituents from the root wood of Melicope semecarpifolia. Planta Med. 2005 Nov;71(11):1078-81.

[2]. Lima V, et al. Antinociceptive activity of the pyranocoumarin seselin in mice. Fitoterapia. 2006 Dec;77(7-8):574-8.Lima V, et al. Antinociceptive activity of the pyranocoumarin seselin in mice. Fitoterapia. 2006 Dec;77(7-8):574-8.Lima V, et al. Antinociceptive activity of the pyranocoumarin seselin in mice. Fitoterapia. 2006 Dec;77(7-8):574-8.

[3]. Feng L, et al. Seselin ameliorates inflammation via targeting Jak2 to suppress the proinflammatory phenotype of macrophages. Br J Pharmacol. 2019 Jan;176(2):317-333.

邪蒿素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.222g/cm3

[ 沸点 ]:
403ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₂O₃

[ 分子量 ]:
228.24

[ 闪点 ]:
170.5ºC

[ 精确质量 ]:
228.07900

[ PSA ]:
39.44000

[ LogP ]:
2.97720

[ 折射率 ]:
1.583

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

邪蒿素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2932999099

邪蒿素合成路线

详细合成路线

邪蒿素上下游产品

邪蒿素上游产品

邪蒿素下游产品

邪蒿素海关

[ 海关编码 ]: 2932999099

[ 中文概述 ]:
2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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