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二甲基姜黄素

二甲基姜黄素用途

ASC-J9是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。

二甲基姜黄素名称

[ CAS 号 ]:
52328-98-0

[ 中文名 ]:
二甲基姜黄素

[ 英文名 ]:
Dimethylcurcumin

[英文别名 ]:

ASC-J9
Dimethylcurcumin

二甲基姜黄素生物活性

[ 描述 ]:

ASC-J9是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

ASC-J9能够在各种人PCa细胞中以剂量依赖性方式降解fAR和AR3。 ASC-J9还可以有效抑制CWR22Rv1-fARKD细胞中的AR靶向基因。 ASC-J9(5或10μM)显着抑制所有三种PCa细胞系中DHT诱导的细胞生长。 ASC-J9通过降解C81和C4-2细胞中的fAR和异位AR3来抑制AR靶向基因和细胞生长[1]。 ASC-J9通过破坏AR和AR共调节剂之间的相互作用选择性地促进AR降解。 ASC-J9减少细胞中AR聚集的AR-112Q。 ASC-J9抑制了SBMA PC12/AR-112Q细胞中AR-112Q的聚集[2]。

[体内研究]

ASC-J9(75 mg/kg,ip)降低体内异种移植肿瘤中的fAR和AR3,而SC-J9处理的肿瘤显着降低Ki67阳性细胞[1]。 ASC-J9(每48小时50mg/kg,ip)基本上改善AR-97Q小鼠中的SBMA症状,并改善神经肌肉病理学发现。经ASC-J9处理的SBMA小鼠血清睾酮浓度相对正常[2]。与接受经典ADT /阉割且血清雄激素较少的患者相比,ASC-J9治疗的小鼠显示出明显更小的前列腺肿瘤大小[3]。

[细胞实验]

对于细胞存活测定，如前所述培养PC12 / AR-112Q和PC12 / AR-10Q细胞，并在10μg/ mL多西环素存在下孵育细胞24小时。然后用载体，5μMASC-J9或10μMASC-J9以及1nM DHT处理细胞，并使用台盼蓝染色以特定时间间隔测定细胞活力。

[动物实验]

在植入2周后，将CWR22Rv1细胞（每个位点1×10 6个细胞）注射到阉割裸鼠的前前列腺中。将小鼠随机分成两组（每组4只小鼠/ 8只肿瘤），每隔一天接受75mg / kg ASC-J9腹膜内注射或载体对照。处理4周后，杀死所有小鼠以检查肿瘤生长。每周测量体重和小鼠活动。

[参考文献]

[1]. Yamashita S, et al. ASC-J9 suppresses castration-resistant prostate cancer growth through degradation of full-length and splice variant androgen receptors. Neoplasia. 2012 Jan;14(1):74-83.

[2]. Yang Z, et al. ASC-J9 ameliorates spinal and bulbar muscular atrophy phenotype via degradation of androgen receptor.Nat Med. 2007 Mar;13(3):348-53.

[3]. Lee SO, et al. New therapy targeting differential androgen receptor signaling in prostate cancer stem/progenitor vs non-stem/progenitor cells. J Mol Cell Biol. 2012 Jul 24.

[4]. Ma W, et al. Targeting androgen receptor with ASC-J9 attenuates cardiac injury and dysfunction in experimental autoimmune myocarditis by reducing M1-like macrophage. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Apr 15;485(4):746-752. doi: 10.1016/j.bbrc.2017.02.123. Epub 2017 Feb 27.

[相关活性小分子]

二甲基姜黄素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
588.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
129-130 °C

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₄O₆

[ 分子量 ]:
396.433

[ 闪点 ]:
201.8±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
396.157288

[ PSA ]:
74.22000

[ LogP ]:
4.05

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.608

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

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