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N-(5-氨基-5-羧基戊)-乙脒

N-(5-氨基-5-羧基戊)-乙脒用途

L-NIL是有效和选择性的诱导型NO合成酶 (NO synthase) 抑制剂，对小鼠诱导型NO合成酶和大鼠脑组成型NO合成酶的 IC₅₀ 值分别为3.3 和 92 μM。

N-(5-氨基-5-羧基戊)-乙脒名称

[ CAS 号 ]:
53774-63-3

[ 中文名 ]:
N-(5-氨基-5-羧基戊)-乙脒

[ 英文名 ]:
L-NIL

[中文别名 ]:

N-(5-氨基-5-羧基戊基)-乙脒

[英文别名 ]:

N-(5-Amino-5-carboxypentyl
L-Lysine,N6-(1-iMinoethyl)
H-LYS(ACETIMIDOYL)-OH
LYSINE(ACETIMIDOYL)-OH
H-LYS(1-IMINOETHYL)-OH
Ne-Acetimidoyl-L-lysine
L-NIL

N-(5-氨基-5-羧基戊)-乙脒生物活性

[ 描述 ]:

L-NIL是有效和选择性的诱导型NO合成酶 (NO synthase) 抑制剂,对小鼠诱导型NO合成酶和大鼠脑组成型NO合成酶的 IC50 值分别为3.3 和 92 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 3.3 μM (mouse inducible NO synthase), 92 μM (rat brain constitutive NO synthase)[1]

[体外研究]

L-NIL对小鼠诱导型NOS(miNOS)和大鼠脑组成型NOS(rcNOS)产生浓度依赖性抑制,并且对miNOS更有效。具有miNOS和rcNOS的L-NIL的IC 50值分别为3.3和92pM,表明L-NIL对miNOS的选择性是28倍。此外,L-NIL对miNOS的效力比L-NMA或L-NNA高约6倍[1]。

[体内研究]

L-NIL可能在确定慢性炎症模型(如佐剂性关节炎)中诱导型NOS产生一氧化氮的作用方面特别有用[1]。 L-NIL以剂量依赖性方式抑制与佐剂诱导的关节炎相关的血浆亚硝酸盐水平和关节炎症的增加。 L-NIL减弱佐剂处理的大鼠中诱导型一氧化氮合酶的免疫反应性。 L-NIL保护t骨,距骨和跟骨的完整性以及关节周围的软组织,而辅助控制则表现出这些骨骼的严重恶化和剧烈的软组织肿胀[2]。 L-NIL限制高胆固醇血症兔的先前存在的动脉粥样硬化的进展。增加的内膜胶原蛋白积聚可能参与iNOS诱导的动脉粥样硬化进展[3]。

[动物实验]

大鼠：通过静脉输注或在饮用水中给予一氧化氮合酶抑制剂。对于静脉内输注抑制剂，使用从佐剂给药的同一天开始插入颈静脉的渗透微型泵给予氨基胍（3M缓冲盐水）或L-NIL（1M缓冲盐水）。当添加到饮用水中时，氨基胍是以1mg / mL的剂量给予的，并且L-NIL在佐剂给药前3天开始以1-100μg/ mL的剂量范围给予。在实验结束时，左股动脉插管并且在有意识的，受限制的动物中测量全身血压[2]。

[参考文献]

[1]. Moore WM, et al. L-N6-(1-iminoethyl)lysine: a selective inhibitor of inducible nitric oxide synthase. J Med Chem. 1994 Nov 11;37(23):3886-8.

[2]. Connor JR, et al. Suppression of adjuvant-induced arthritis by selective inhibition of inducible nitric oxide synthase. Eur J Pharmacol. 1995 Jan 24;273(1-2):15-24.

[3]. Behr-Roussel D, et al. Effect of chronic treatment with the inducible nitric oxide synthase inhibitor N-iminoethyl-L-lysine or with L-arginine on progression of coronary and aortic atherosclerosis in hypercholesterolemic rabbits. Circulation. 2000 Aug 29;102(9):1033-8.

[相关活性小分子]