普各洛美他辛
普各洛美他辛用途
普洛美辛是一种口服活性强的环氧化酶抑制剂。丙谷美辛可抑制SARS-CoV-Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),AC50为8.9 μM(最大活性一半时的活性浓度)。普洛美辛具有抗炎活性,可用于炎症(如类风湿性关节炎和过敏性气囊炎症)研究[1][2][3]。
普各洛美他辛名称
[ CAS 号 ]:
57132-53-3
[ 中文名 ]:
普各洛美他辛
[ 英文名 ]:
proglumetacin
[英文别名 ]:
- PROGLUMETACIN
- Proglumetacina
- Proglumetacine
- Proglumetacinum
普各洛美他辛生物活性
[ 描述 ]:
普洛美辛是一种口服活性强的环氧化酶抑制剂。丙谷美辛可抑制SARS-CoV-Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),AC50为8.9 μM(最大活性一半时的活性浓度)。普洛美辛具有抗炎活性,可用于炎症(如类风湿性关节炎和过敏性气囊炎症)研究[1][2][3]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
丙谷美辛强烈抑制5-HETE的形成,IC50为1.5μM【2】。丙谷美辛通过抑制趋化性环氧化酶产物血栓素B2的产生来抑制白细胞迁移[2]。
[体内研究]
普洛美辛(Sprague-Dawley大鼠,0-30 mg/kg,口服,一次)可剂量依赖性地抑制眼袋渗出物的积聚[1]。动物模型:Sprague-Dawley大鼠(6周)剂量:0、0.3、3、9、30 mg/kg给药:口服,一次结果:导致白细胞迁移至眼袋渗出液的剂量依赖性减少,在30 mg/kg时造成49.2%的抑制;显著降低眼袋渗出液中前列腺素E2的含量,但有增加白三烯b4含量的趋势。
[参考文献]
[1]. [1] NaohikoOno, et al. Effects of proglumetacin maleate and its major metabolites on allergic air pouch inflammation in rats. Eur J Pharmacol. 1987;142(2):245-251.
[2]. [2] Ono N, et al. Pharmacological studies on proglumetacin maleate, a new non-steroidal anti-inflammatory drug (4). Mode of action on anti-inflammatory activity. Japanese Journal of Pharmacology, 1986, 42(3):431-9.
[3]. [3] Alves VM, et al. QSAR Modeling of SARS-CoV Mpro Inhibitors Identifies Sufugolix, Cenicriviroc, Proglumetacin, and other Drugs as Candidates for Repurposing against SARS-CoV-2. Mol Inform. 2021 Jan;40(1):e2000113.
[4]. [4] Bozsoky S, Zahumenszky Z. A 3-month, double-blind study of proglumetacin and naproxen in the treatment of rheumatoid arthritis. Curr Med Res Opin. 1982;8(2):89-96.
普各洛美他辛物理化学性质
[ 密度 ]:
1.22 g/cm3
[ 沸点 ]:
900.4ºC at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C46H58ClN5O8
[ 分子量 ]:
844.43
[ 闪点 ]:
498.3ºC
[ 精确质量 ]:
843.39700
[ PSA ]:
139.72000
[ LogP ]:
6.43090
[ 折射率 ]:
1.592
推荐生产厂家/供应商:
【普各洛美他辛】化源网提供普各洛美他辛CAS号57132-53-3,普各洛美他辛MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询普各洛美他辛上化源网,专业又轻松。>>电脑版:普各洛美他辛
标题:普各洛美他辛_用途_密度_沸点_普各洛美他辛CAS号【57132-53-3】_化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/57132-53-3_1104159.html