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4-[(2S)-3-[3-[(羟基氨基)亚氨基甲基]苯基]-1-氧代-2-[[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]磺酰基]氨基]丙基]-1-哌嗪甲酸乙酯

用途

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

名称

[ CAS 号 ]:
590368-25-5

[ 中文名 ]:
4-[(2S)-3-[3-[(羟基氨基)亚氨基甲基]苯基]-1-氧代-2-[[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]磺酰基]氨基]丙基]-1-哌嗪甲酸乙酯

[ 英文名 ]:
WX 671

[英文别名 ]:

WX 671

生物活性

[ 描述 ]:

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Serine protease, uPA[1]

[体外研究]

Upamostat是尿激酶纤溶酶原激活物(uPA)抑制剂。 Upamostat是一种新型uPA抑制剂WX-UK1的口服前药[1]。 Upamostat抑制尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)系统,其在肿瘤侵袭和转移中起主要作用。 Upamostat是口服可用的药理活性形式的偕胺-(即羟基脒-)前药WX-UK1 [2]。

[体内研究]

经验证的方法用于评估Upamostat(Mesupron)在大鼠中的药代动力学。测量在5只大鼠中单次静脉内注射2mg/kg后Upamostat的平均血浆浓度。该物质以单相模式衰变,终末半衰期为0.5小时;其分布容积为2.0 L/kg,间隙约为2.7 L/h/kg [3]。

[动物实验]

大鼠[5]给5只9周龄Sprague-Dawley大鼠单次静脉注射2mg / kg Upamostat。将Upamostat溶于生理盐水，二甲基乙酰胺，聚乙二醇400和DMSO（3：3：3：1）的混合物中。在给药后连续取血样（0.15mL）至10小时，并收集在肝素化离心管中。在13,200rpm离心10分钟后，分析血浆样品[3]。

[参考文献]

[1]. Heinemann V, et al. Phase II randomised proof-of-concept study of the urokinase inhibitor upamostat (WX-671) in combination with gemcitabine compared with gemcitabine alone in patients with non-resectable, locally advanced pancreatic cancer. Br J Cancer. 2013 Mar 5;108(4):766-70.

[2]. Froriep D, et al. Activation of the anti-cancer agent upamostat by the mARC enzyme system. Xenobiotica. 2013 Sep;43(9):780-4.

[3]. Park C, et al. HPLC-MS/MS analysis of mesupron and its application to a pharmacokinetic study in rats. J Pharm Biomed Anal. 2018 Feb 20;150:39-42.

[相关活性小分子]

甲磺酸萘莫司他 | GCN2-IN-1 | UK-371804 | DPP-IV-IN-1

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.25

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₇N₅O₆S

[ 分子量 ]:
629.81000

[ 精确质量 ]:
629.32500

[ PSA ]:
149.02000

[ LogP ]:
6.29820

[ 储存条件 ]:
2-8℃

4-[(2S)-3-[3-[(羟基氨基)亚氨基甲基]苯基]-1-氧代-2-[[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]磺酰基]氨基]丙基]-1-哌嗪甲酸乙酯

用途

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生物活性

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