PSB-10 hydrochloride

PSB-10 hydrochloride用途

PSB-10盐酸盐是人腺苷A3受体(A3AR)的有效和选择性拮抗剂,Ki为0.44nm。PSB-10盐酸盐对hA3的选择性是rA1、rA2A、hA1、hA2A和hA2B受体的800倍以上(Ki分别为805、6040、1700、2700和30000nm)。PSB-10盐酸盐在小鼠中产生热痛觉过敏[1][2]。

PSB-10 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
591771-91-4

[ 英文名 ]:
PSB 10 hydrochloride

[英文别名 ]:

psb 10 hydrochloride

PSB-10 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

Ki: 0.44 nM (hA3AR)[2]

[体外研究]

PSB-10盐酸盐对A3AR显示亚纳摩尔Ki值(Ki=0.43 nM对[3H]NECA)。此外,与其他AR亚型相比,R-8具有高度选择性(>800倍)[1]。

[体内研究]

PSB-10盐酸盐(50-100 mg/kg；i.p.)剂量依赖性地降低小鼠热板反应潜伏期[2]。

[参考文献]

[1]. Ozola V, et, al. 2-Phenylimidazo[2,1-i]purin-5-ones: structure-activity relationships and characterization of potent and selective inverse agonists at Human A3 adenosine receptors. Bioorg Med Chem. 2003 Feb 6;11(3):347-56.

[2]. Abo-Salem OM, et, al. Antinociceptive effects of novel A2B adenosine receptor antagonists. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jan;308(1):358-66.

PSB-10 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₅Cl₄N₅O

[ 分子量 ]:
435.13500

[ 精确质量 ]:
433.00300

[ PSA ]:
67.97000

[ LogP ]:
3.62080

PSB-10 hydrochloride

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PSB-10 hydrochloride生物活性

PSB-10 hydrochloride物理化学性质

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