【HZ-166】HZ-166 CAS号:612527-56-7【结构式性质活性】-化源网

HZ-166(HZ166)是GABAA受体亚型选择性苯二氮卓位点配体,对α2-和α3-GABA(a)受体具有优先活性；对不含α1亚基的受体具有统计学显着更高的亲和力,其等级顺序为α5(Ki=140nM)>α2(Ki=269nM)>α1(Ki=382nM)；α3β3γ2组合(185±47 nM)的HZ166 Ki值在统计学上显着低于α1β3γ2的Ki值,但与α2β3γ2和α5β3γ2的Ki值没有差异；HZ-166在小鼠模型中具有抗痛觉过敏作用。炎症和神经性疼痛。

[ 描述 ]:

HZ-166(HZ166)是GABAA受体亚型选择性苯二氮卓位点配体,对α2-和α3-GABA(a)受体具有优先活性；对不含α1亚基的受体具有统计学显着更高的亲和力,其等级顺序为α5(Ki=140nM)>α2(Ki=269nM)>α1(Ki=382nM)；α3β3γ2组合(185±47 nM)的HZ166 Ki值在统计学上显着低于α1β3γ2的Ki值,但与α2β3γ2和α5β3γ2的Ki值没有差异；HZ-166在小鼠模型中具有抗痛觉过敏作用。炎症和神经性疼痛。

[参考文献]

References 1. Fischer BD, et al. Neuropharmacology. 2010 Dec;59(7-8):612-8. 2. Di Lio A, et al. Neuropharmacology. 2011 Mar;60(4):626-32. 3. Witkin JM, et al. Neuropharmacology. 2018 Jul 15;137:332-343. 4. Rivas FM, et al. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1795-8. View Related Products by Target GABA Receptor

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₆N₄O₂

[ 分子量 ]:
356.385

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