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PD 407824

PD 407824用途

PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

PD 407824名称

[ CAS 号 ]:
622864-54-4

[ 英文名 ]:
PD 407824

[英文别名 ]:

MFCD09753286

PD 407824生物活性

[ 描述 ]:

PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> WEE1

[ 靶点 ]

Chk1:47 nM (IC50)

WEE1:97 nM (IC50)

[体外研究]

PD 407824足以阻断CHK1,导致p21的显着下调,导致CDK8/9的激活,进而导致SMAD2/3的消耗[1]。PD 407824对Chk1和WEE1的选择性高于PKC和Cdk4,IC50分别为3.4μM和3.75μM[3]。

[参考文献]

[1]. Palmer BD, et al. 4-Phenylpyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3(2H,6H)-dione inhibitors of the checkpoint kinase Wee1. Structure-activity relationships for chromophore modification and phenyl ring substitution. J Med Chem. 2006 Aug 10;49(16):4896-911.

[2]. Feng L, et al. Discovery of a Small-Molecule BMP Sensitizer for Human Embryonic Stem Cell Differentiation. Cell Rep. 2016 May 31;15(9):2063-75.

[3]. Smaill JB, et al. Synthesis and structure-activity relationships of N-6 substituted analogues of 9-hydroxy-4-phenylpyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3(2H,6H)-diones as inhibitors of Wee1 and Chk1 checkpointkinases. Eur J Med Chem. 2008 Jun;43(6):1276-96. Epub 2007 Aug 6.

PD 407824物理化学性质

[ 密度 ]:
1.507g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
328.32100

[ 精确质量 ]:
328.08500

[ PSA ]:
85.95000

[ LogP ]:
3.33320

[ 折射率 ]:
1.81

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密闭，干燥

PD 407824MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

PD 407824安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport