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N-[(E)-(6-oxo-1-cyclohexa-2,4-dienylidene)methyl]-4-[3-[[[(E)-(6-oxo-1-cyclohexa-2,4-dienylidene)methyl]amino]carbamoyl]propylsulfanyl]butanehydrazide

用途

Nrf2-IN-3 (Compound R16) 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-3 结合 KEAP1 突变体 (G333C mKEAP1) 并修复被扰乱的 KEAP1/NRF2 相互作用。Nrf2-IN-3 通过修复 mKEAP1/NRF2 复合物使 KEAP1 突变的癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Gefitinib (HY-50895) 敏感。

名称

[ CAS 号 ]:
6325-13-9

[ 英文名 ]:
N-[(E)-(6-oxo-1-cyclohexa-2,4-dienylidene)methyl]-4-[3-[[[(E)-(6-oxo-1-cyclohexa-2,4-dienylidene)methyl]amino]carbamoyl]propylsulfanyl]butanehydrazide

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Nrf2-IN-3 (Compound R16) 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-3 结合 KEAP1 突变体 (G333C mKEAP1) 并修复被扰乱的 KEAP1/NRF2 相互作用。Nrf2-IN-3 通过修复 mKEAP1/NRF2 复合物使 KEAP1 突变的癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Gefitinib (HY-50895) 敏感。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2

[参考文献]

[1]. Aboulkassim T, et al. A NRF2 inhibitor selectively sensitizes KEAP1 mutant tumor cells to cisplatin and gefitinib by restoring NRF2-inhibitory function of KEAP1 mutants. Cell Rep. 2023 Sep 12;42(9):113104.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.351g/cm3

[ 沸点 ]:
621.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H26N4O4S

[ 分子量 ]:
442.53

[ 闪点 ]:
329.9ºC

[ 精确质量 ]:
442.16700

[ PSA ]:
148.68000

[ LogP ]:
3.77360

[ 折射率 ]:
1.681

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公司名：武汉敬康恩生物医药科技有限公司

区域：武汉市东西湖区

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相关化合物

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