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硝酸奥昔康唑

硝酸奥昔康唑用途

【用途一】
为新一代咪唑类抗真菌药
【用途二】
广谱抗真菌药。适用于各种真菌感染，如花斑癣、股癣、足癣、脂溢性皮炎、寻常型痤疮等的治疗。

硝酸奥昔康唑名称

[ CAS 号 ]:
64211-46-7

[ 中文名 ]:
硝酸奥昔康唑

[ 英文名 ]:
Oxiconazole nitrate

[中文别名 ]:

硝酸奥昔康唑

[英文别名 ]:

MFCD00865580
Oxiconazole nitrate
EINECS 264-730-3

硝酸奥昔康唑生物活性

[ 描述 ]:

Oxiconazole nitrate 是一种广谱抗真菌药物,可以抑制 T. tonsurans 和 T.rubrum 的生长, MIC90 值分别为 0.25 和 0.5 μg/mL。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

MIC90: 0.25 μg/mL (T. tonsurans), 0.5 μg/mL (T. rubrum)[1]

[体外研究]

在用T. tonsurans和T.rubrum测试时,硝酸奥昔康唑是更活跃的化合物。 12种分离物被0.063μg/ mL的奥昔康唑抑制;相应的益康唑MIC的范围为0.063(三种分离物)至8种(两种分离物)μg/ mL。三种分离物的奥昔康唑MIC为16或32μg/ mL [1]。

[体内研究]

所有测试动物的右耳的基线畸变产物耳声发射(DPOAE)结果是正常的。组I,II,IV和V中的动物在DPOAE振幅中没有显示出统计学上显着的变化。 gentamicingroup中的大鼠显示出显着的下降[2]。

[细胞实验]

共检测了121株病原真菌。将三种药物（包括硝酸奥昔康唑）在无菌盐水中连续稀释。对于每个测试板，将2mL药物在无菌盐水中的溶液加入到50mL熔融琼脂培养基的18mL空白中并充分混合;然后将所得混合物倒入板中并使其固化。得到的药物稀释序列范围为128至0.063μg/ mL。使用2mL空白无菌盐水以类似方式制备对照板。然后使用复制器接种平板。孵育温度为30°C至少96小时。最小抑制浓度（MIC）定义为产生完全抑制生长的药物的最低浓度[1]。

[动物实验]

将50只成年大鼠分成5组，每组10只动物。超过14天，组I中的大鼠接受0.1mL含硝酸奥康唑醇的溶液滴，组II接受4％的酒精滴注硼酸溶液，组III和IV分别接受庆大霉素（40mg / mL）和盐水溶液。第V组未接受任何药物治疗使用的每种溶液每天给药两次[2]。

[参考文献]

[1]. Shadomy S, et al. Further in vitro studies with oxiconazole nitrate. Diagn Microbiol Infect Dis. 1988 Apr;9(4):231-7.

[2]. Özdemir S, et al. Effects of topical oxiconazole and boric acid in alcohol solutions to rat inner ears. Otolaryngol Head Neck Surg. 2013 Jun;148(6):1023-7.

[相关活性小分子]

硝酸奥昔康唑物理化学性质

[ 沸点 ]:
576.8ºC

[ 熔点 ]:
137-1380C

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₄Cl₄N₄O₄

[ 分子量 ]:
492.14

[ 闪点 ]:
302.6ºC

[ PSA ]:
105.46000

[ LogP ]:
6.15550

[ 外观性状 ]:
结晶固体

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

硝酸奥昔康唑毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: KM5771000

CHEMICAL NAME :: Ethanone, 1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-, o-((2,4-dichlorophenyl)methyl)oxime, nitrate, (Z)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 64211-46-7

LAST UPDATED :: 199603

DATA ITEMS CITED :: 6

MOLECULAR FORMULA :: C18-H13-Cl4-N3-O.H-N-O3

MOLECULAR WEIGHT :: 492.16

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: >2458 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: YKYUA6 Yakkyoku. Pharmacy. (Nanzando, 4-1-11, Yushima, Bunkyo-ku, Tokyo, Japan) V.1- 1950- Volume(issue)/page/year: 37,1355,1986

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 630 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 17,365,1986

TYPE OF TEST :: LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: >7500 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,227,1990

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 2630 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 17,365,1986

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 595 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 17,365,1986

TYPE OF TEST :: LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: >15 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,227,1990

硝酸奥昔康唑安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
37/39-26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
2

[ RTECS号 ]:
CQ7700000

[ 海关编码 ]:
29335995

硝酸奥昔康唑制备

【方法一】
110.1g(1.62mo1)咪唑悬浮于550ml二氯甲烷，在0-5℃和剧烈搅拌下，于约6h内加入120.5g(0.54mo1) α，2，4-三氯苯乙酮溶于180ml二氯甲烷的溶液，加毕再搅拌1h，然后于室温下搅拌过夜。减压蒸去溶剂(低于40℃)，在剧烈搅拌下将剩余物溶于600ml水。过滤析出的沉淀，用水洗。得到的粗品可直接用于下步反应，如用甲醇重结晶，可得无色的化合物(I)的结晶，熔点76.5～78.5℃，收率90%。
124g(0.49mo1)化合物(I)溶于620ml甲醇，加入50.7g(0.73mo1)盐酸羟胺和81.8g氢氧化钾，然后回流搅拌1h。冷却，加入533ml 5%的盐酸。1h后，过滤析出的固体，用水洗，干燥。再用乙二醇甲乙醚重结晶，得无色的化合物(Ⅱ)，收率89%，熔点227-229℃。
206.4g(0.76mo1)化合物(II)悬浮于100ml丙酮，在剧烈搅拌下，加入磨细的45g氢氧化钾(含量约为90%)。无须加热，悬浮物会完全溶解。1h后，一次性加入156.4g(0.8mo1)2，4-二氯苄基氯。继续搅拌4h后，加入150ml水，再加入600ml 2mol/L硝酸。过滤析出的红色固体，用乙醇重结晶，得无色的硝酸奥昔康唑结晶，收率63%，熔点139.5～140.5℃。
也可从如下方法制得。13.5g的1-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基)乙酮肟溶于100ml二甲基甲酰胺，再加入1.2g氢化钠，搅拌并任其放热。当氢气逸出停止后，在搅拌下滴加9.8g 2，4-二氯苄基氯溶于10ml二甲基甲酰胺的溶液，继续搅拌2h。在80℃的水浴上加热使反应完全，减压浓缩，剩余物溶于100ml乙醇。过滤除去不溶物后，加入300ml 2mol/L的硝酸一起搅拌。放置使沉淀沉降，倾去液体，再用乙醇重结晶，得5.2g硝酸奥昔康唑，熔点137～138℃。

硝酸奥昔康唑海关

[ 海关编码 ]: 29335995