阿曲库铵

阿曲库铵用途

曲库铵(BW-33A游离酸)是一种强效、竞争性和非去极化神经肌肉阻断剂。阿曲库铵也是AChR受体拮抗剂。阿曲库铵引起支气管收缩和神经肌肉阻滞。阿曲库铵促进星形胶质细胞分化[1][2][3][4][5]。

阿曲库铵名称

[ CAS 号 ]:
64228-79-1

[ 中文名 ]:
阿曲库铵

[ 英文名 ]:
atracurium

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

阿曲库铵生物活性

[ 描述 ]:

曲库铵(BW-33A游离酸)是一种强效、竞争性和非去极化神经肌肉阻断剂。阿曲库铵也是AChR受体拮抗剂。阿曲库铵引起支气管收缩和神经肌肉阻滞。阿曲库铵促进星形胶质细胞分化[1][2][3][4][5]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

阿曲库铵(10µM；72 h)促进HSR040622和HSR040821细胞的星形胶质细胞分化,但不促进神经元分化[4]。阿曲库铵(10µM；48小时)可减少肿瘤植入,并提高体外治疗GSCs异种移植小鼠的存活率[4]。心房颤动(2.4µM；120分钟)诱导强直收缩完全消失,而仅轻微影响大鼠趾长伸肌细胞的抽搐[5]。细胞增殖检测[4]细胞系：胶质母细胞瘤干细胞(GSC)浓度：3、10、20µM培养时间：72小时结果：GFP阳性细胞百分比以剂量依赖性方式从DMSO中的5.3%分别增加到3μM、10μM和20μM中的15.4%、81.1%和86.8%。

[体内研究]

阿曲库铵(1,5,10,20,50 mg/kg；静脉注射)诱导DBA/2和SJL小鼠的支气管收缩[2]。阿曲库铵(4.8 mg/kg；静脉注射)诱导大鼠神经肌肉阻滞[3]。动物模型：5-12周,15-20 g雄性小鼠[2]剂量：1,5,10,20,50 mg/kg给药：静脉注射。动物模型：290±30 g雄性Sprague±Dawley大鼠(60 mg/kg热杀棒状杆菌静脉注射)[3]剂量：4.8 mg/kg给药：静脉注射。

[参考文献]

[1]. Basta SJ, et al. Clinical pharmacology of atracurium besylate (BW 33A): a new non-depolarizing muscle relaxant. Anesth Analg. 1982 Sep;61(9):723-9.

[2]. Levitt RC, et al. Genetic susceptibility to atracurium-induced bronchoconstriction. Am J Respir Crit Care Med. 1995 May;151(5):1537-42.

[3]. Mayer B, et al. Inflammatory liver disease shortens atracurium-induced neuromuscular blockade in rats. Eur J Anaesthesiol. 2001 Sep;18(9):599-604.

[4]. Spina R, et al. Atracurium Besylate and other neuromuscular blocking agents promote astroglial differentiation and deplete glioblastoma stem cells. Oncotarget. 2016 Jan 5;7(1):459-72.

[5]. Nascimento DC, et al. Cellular mechanisms of atracurium-induced tetanic fade in the isolated rat muscle. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2004 Jul;95(1):9-14.

阿曲库铵物理化学性质

[ 熔点 ]:
185-194ºC

[ 分子式 ]:
C53H72N2O12++

[ 分子量 ]:
929.144

[ 精确质量 ]:
928.507446

[ PSA ]:
126.44000

[ LogP ]:
1.04

阿曲库铵毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
NX5841000
CHEMICAL NAME :
Isoquinolinium, 1,2,3,4-tetrahydro-2,2'-(1,5-pentanediylbis(oxy(3-oxo -3,1-propanediyl)))bis (1-((3,4-dimethoxyphenyl)methyl)-6,7-dimethoxy-2-meth yl-
CAS REGISTRY NUMBER :
64228-79-1
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C53-H72-N2-O12
MOLECULAR WEIGHT :
929.27

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Parenteral
SPECIES OBSERVED :
Human - woman
DOSE/DURATION :
520 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Cardiac - pulse rate
REFERENCE :
BMJOAE British Medical Journal. (British Medical Assoc., BMA House, Tavistock Sq., London WC1H 9JR, UK) V.1- 1857- Volume(issue)/page/year: 287,247,1983

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