4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂,IC50为13.6 μM。

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 癌症

IC50: 13.6 μM (MDM2/p53)

与更有效的相反(-)-对映异构体Nutlin-3a相比,Nutlin-3b是Nutlin-3的有效(+)-对映体,是p53 MDM2拮抗剂或抑制剂的150倍。它可用作非Mdm2相关细胞活动的阴性对照。 Nutlin-3b可用作非MDM2相关细胞活性的阴性对照。 Nutlin-3a仅在具有野生型p53的细胞中诱导MDM2和p21(但不是p53)的表达。无论细胞的p53状态如何,Nutlin-3b都没有效果。只有活性对映体Nutlin-3a显示出有效的抗增殖活性,并且在携带野生型p53的细胞和携带突变型p53的细胞之间明显分离效力。 Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中低得多,并且几乎与Nutlin-3a对突变型p53细胞的效力相同。在暴露于Nutlin-3a 48小时后,45％的细胞群变为TUNEL阳性,但用Nutlin-3b处理的细胞与未处理的对照无法区分。

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2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | 伊达萨努特林(RG-7388) | 4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 | AMG 232 | 环状抑制剂-α氢溴酸盐 | 维生素E醋酸酯 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 | PRIMA-1Met | HDM201 | SAR405838 | RITA | NVP-CGM097 | N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺 | SJ-172550