elisidepsin
elisidepsin用途
Elisidepsin(PM02734)是一种具有抗肿瘤活性的环状脱肽。Elisidepsin抑制癌细胞增殖。Elisidepsin可用于癌症研究,如NSCLC[1][2][3][4]。
elisidepsin名称
[ CAS 号 ]:
681272-30-0
[ 英文名 ]:
elisidepsin
[英文别名 ]:
- isokahalalide F
- (4S)-methylhexanoic kahalalide F
- Elisidepsin
elisidepsin生物活性
[ 描述 ]:
Elisidepsin(PM02734)是一种具有抗肿瘤活性的环状脱肽。Elisidepsin抑制癌细胞增殖。Elisidepsin可用于癌症研究,如NSCLC[1][2][3][4]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
Elisidepsin(72 h)抑制各种癌细胞增殖,IC50范围为0.4μM(ZR-75-1)至8.8μM(MiaPaCa2)[1]。Elisidepsin(1μM,48 h)使SKBR3细胞阻滞在亚G1期[1]。Elisidepsin(0-5μM,30分钟)诱导DU145细胞的细胞膜完整性丧失,而不是凋亡[1]。Elisidepsin与HCT-116细胞质膜中的糖基化神经酰胺相互作用[2]。Elisidepsin(0.1μM,2 h)在H322、A549和H3255细胞中有效诱导ErbB3降解和去磷酸化[4]。Elisidepsin(0.5和1μM,2 h)抑制H322细胞和A549细胞中ErbB3和AKT的磷酸化[4]。细胞活力测定[1]细胞系：SKBR3细胞浓度：0.125、0.25、0.5、1μM培养时间：48小时结果：以亚G1期为代表的死亡细胞数量增加。
[体内研究]
Elisidepsin(100µg/kg,静脉注射)对肺癌异种移植物显示出抗肿瘤活性[3]。动物模型：裸鼠NSCLC异种移植模型(A549细胞,静脉注射)[3]剂量：100µg/kg给药：静脉注射(静脉注射)结果：延长了实验性肺转移动物的寿命。
elisidepsin物理化学性质
[ 分子式 ]:
C75H124N14O16
[ 分子量 ]:
1477.87000
[ 精确质量 ]:
1476.93000
[ PSA ]:
442.06000
[ LogP ]:
6.85490
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