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吡美诺

吡美诺用途

吡美诺是一种口服活性抗心律失常剂。Pirmenol抑制IK。ACh(IC50:0.1μ。吡美诺可用于心血管疾病的研究,如房颤[1][2][4]。

吡美诺名称

[ CAS 号 ]:
68252-19-7

[ 中文名 ]:
吡美诺

[ 英文名 ]:
Pirmenol

[英文别名 ]:

吡美诺生物活性

[ 描述 ]:

吡美诺是一种口服活性抗心律失常剂。Pirmenol抑制IK。ACh(IC50:0.1μ。吡美诺可用于心血管疾病的研究,如房颤[1][2][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 0.1 μM (IK.ACh)[1]

[体外研究]

Pirmenol(1μM)抑制IK。卡巴胆碱诱导的ACh或心房细胞内GTPg S的细胞内负荷[1]。吡美诺(5μM)可抑制平台早期,延长心室肌细胞动作电位的最终复极[3]。吡美诺(1μM)延长心房肌和浦肯野纤维90%复极时的动作电位持续时间[3]。

[体内研究]

吡美诺(2.5和5 mg/kg,p.o.)对清醒的冠状动脉结扎犬心律失常有效[4]。Pirmenol(大鼠)的LD50分别为359.9 mg/kg(口服)和23.6 mg/kg(静脉注射)[2]。Pirmenol(小鼠)的LD50分别为215.5 mg/kg(口服)和20.8 mg/kg(静脉注射)[2]。动物模型：清醒、结扎冠状动脉的狗[4]剂量：口服(p.o.)给药：2.5和5 mg/kg结果：恢复了正常窦性心律,并显示出长时间的活动和宽的安全范围。

吡美诺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.046g/cm3

[ 沸点 ]:
499.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₃₀N₂O

[ 分子量 ]:
338.48600

[ 闪点 ]:
256ºC

[ 精确质量 ]:
338.23600

[ PSA ]:
36.36000

[ LogP ]:
4.29850

[ 折射率 ]:
1.547

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

吡美诺

吡美诺用途

吡美诺名称

吡美诺生物活性

吡美诺物理化学性质

吡美诺合成路线

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