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N-甲基-1-脱氧尻霉素

N-甲基-1-脱氧尻霉素用途

N-Methylmoranoline (MOR 14)是 α-glucosidase 的抑制剂。

N-甲基-1-脱氧尻霉素名称

[ CAS 号 ]:
69567-10-8

[ 中文名 ]:
N-甲基-1-脱氧尻霉素

[ 英文名 ]:
N-Methylmoranoline

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

DEOXYNOJIRIMYCIN,N-METHYL
N-MDJN
N-METHYL-1,5-DIDEOXY-1,5-IMINO-D-GLUCITOL
Mednj
MOR-14
N-Methylmoranolin
N-methyl deoxynojirimycin
EINECS 203-703-2
1,5-(methylimino)-1,5-dideoxy-D-glucitol
N-methylmoranoline

N-甲基-1-脱氧尻霉素生物活性

[ 描述 ]:

N-Methylmoranoline (MOR 14)是 α-glucosidase 的抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 其他

[体外研究]

N-甲基咪唑啉剂量依赖性地降低兔心脏提取物中的α-1,6-葡糖苷酶活性。相当数量的N-甲基吗啉的心肌摄取足以完全抑制α-1,6-葡糖苷酶。用25,50和100毫克/千克的N-甲基莫拉诺林进行的缺血前治疗可以剂量依赖性地减少梗死面积,而不会改变血压或心率[1]。 MOR-14显着增加缺血20和30分钟时颗粒组分中PKC-ε的水平,以及缺血30分钟时细胞质组分中PKC-ε的水平[2]。

[体内研究]

N-Methylmoranoline将α-1,6-葡糖苷酶活性降低至约20％,减少糖原分解,并在缺血10和30分钟时减弱乳酸积累[1]。 MOR-14通过抑制离体大鼠心脏中的糖原分解来预防缺血后左心室功能障碍[3]。

[激酶实验]

首先在兔心脏提取物中检测N-甲基唑啉对心肌α-1,6-葡糖苷酶的抑制作用。底物混合物含有44mM甘氨酰甘氨酸（pH6.5），12.5％兔肝糖原，2.5mM [14C]葡萄糖（20μCi/μM），2.1mM EDTA，4.1mM巯基乙醇，0.02％明胶和N-甲基唑啉（0， 0.01,0.03,0.1,0.3或1.0μM）。将该溶液（16μL）在30℃加热2分钟，然后通过加入4μL兔心匀浆引发反应。 60分钟后，通过加入20μL的0.2N HCl终止反应。将等分试样（30μL）点在Whatman GF / A玻璃纤维盘上。将盘立即在66％乙醇中洗涤20分钟，每次三次，并浸入15mL丙酮中10分钟。然后将圆盘干燥，用液体闪烁计数器[1]测量掺入糖原中的[14C]活性。

[动物实验]

兔：为了研究N-甲基呋喃啉的梗塞面积减小效果，将54只兔随机分配到药物治疗组或盐水对照组中。有4个药物治疗组，即3个缺血前治疗组，在缺血前10分钟给予100mg / kg，50mg / kg或25mg / kg的N-甲基呋喃啉，和1个预灌注治疗组给予100mg / kg的再灌注前5分钟服用药物。在所有处理中，注射体积<1mL / kg体重。治疗后，将冠状动脉闭塞30分钟并再次灌注。在整个实验过程中监测血压和心率直至再灌注后20分钟，并记录在基线，缺血0,1,3,5,10,20和30分钟，以及5,10和20分钟。再灌注[1]。

[参考文献]

[1]. Arai M, et al. N-methyl-1-deoxynojirimycin (MOR-14), an alpha-glucosidase inhibitor, markedly reduced infarct size in rabbit hearts. Circulation. 1998 Apr 7;97(13):1290-7.

[2]. Arai M, et al. Role of protein kinase C in the reduction of infarct size by N-methyl-1-deoxynojirimycin, an alpha-1,6-glucosidase inhibitor. Br J Pharmacol. 2001 Jul;133(5):635-42.

[3]. Nishida Y, et al. N-methyl-1-deoxynojirimycin (MOR-14), an alpha-glucosidase inhibitor, markedly improves postischemic left ventricular dysfunction. Heart Vessels. 2000;15(6):268-73.

[相关活性小分子]

N-甲基-1-脱氧尻霉素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.394g/cm3

[ 沸点 ]:
367.2ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
126-128ºC

[ 分子式 ]:
C₇H₁₅NO₄

[ 分子量 ]:
177.19800

[ 闪点 ]:
220.3ºC

[ 精确质量 ]:
177.10000

[ PSA ]:
84.16000

[ 折射率 ]:
1.58

[ 储存条件 ]:
2-8°C

N-甲基-1-脱氧尻霉素安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

N-甲基-1-脱氧尻霉素合成路线

详细合成路线

N-甲基-1-脱氧尻霉素文献

Chemical genetics reveals a complex functional ground state of neural stem cells.

Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

Rapid degradation of the heavy chain of class I major histocompatibility complex antigens in the endoplasmic reticulum of human cytomegalovirus-infected cells.

J. Virol. 68 , 7933, (1994)

Human cytomegalovirus (HCMV) infection results in a marked reduction in the surface expression of class I major histocompatibility complex antigens on the host cells, which is thought to be one of the...

Glucosidase and mannosidase inhibitors mediate increased secretion of mutant alpha1 antitrypsin Z.

J. Biol. Chem. 275(3) , 1987-92, (2000)

It is now well known that the addition and trimming of oligosaccharide side chains during post-translational modification play an important role in determining the fate of secretory, membrane, and lys...

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