7-硝基吲哚-2-甲酸

7-硝基吲哚-2-甲酸用途

CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂,IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。

7-硝基吲哚-2-甲酸名称

[ CAS 号 ]:
6960-45-8

[ 中文名 ]:
7-硝基吲哚-2-甲酸

[ 英文名 ]:
CRT0044876

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

1H-Indole-2-carboxylic acid, 7-nitro-
MFCD00044720
7-Nitro-1H-indole-2-carboxylic acid
EINECS 230-154-6

7-硝基吲哚-2-甲酸生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

[体外研究]

误码率的一个关键步骤是利用核酸内切酶处理脱嘌呤/脱嘧啶(AP)位点中间体。CRT0044876具有抑制∼3μM APE1的IC50,不仅能抑制纯化的APE1催化的AP位点裂解,而且还能抑制APE1在HeLa全细胞提取物中的定向裂解。CRT0044876抑制APE1的3′-磷酸甘氨酸二酯酶活性,IC50为∼5μM[1]。CRT0044876同时抑制外切酶III的核酸外切酶和AP内切酶活性,但对内切酶IV没有抑制活性。CRT0044876对BamHI限制性内切酶或拓扑异构酶I的影响最小[1]。在无毒浓度下,CRT0044876增强了几种DNA损伤剂的细胞毒性,这些损伤可以通过BER途径修复,包括一些目前使用的抗癌药物。MMST076和协同位点的结合导致CRT076水平的增加。与CRT0044876是一种特殊的BER抑制剂一致,在CRT0044876处理的细胞(HT1080细胞)中发现hmdUrd细胞毒性的强烈增强[1]。

[参考文献]

[1]. Madhusudan S, et al. Isolation of a small molecule inhibitor of DNA base excision repair. Nucleic Acids Res. 2005;33(15):4711-4724. Published 2005 Aug 19.

7-硝基吲哚-2-甲酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
520.8±30.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
260-261 °C

[ 分子式 ]:
C₉H₆N₂O₄

[ 分子量 ]:
206.155

[ 闪点 ]:
268.8±24.6 °C

[ 精确质量 ]:
206.032761

[ PSA ]:
98.91000

[ LogP ]:
2.80

[ 外观性状 ]:
棕色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.761

[ 储存条件 ]:
room temp

[ 水溶解性 ]:
不溶

7-硝基吲哚-2-甲酸MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

7-硝基吲哚-2-甲酸安全信息

[ 符号 ]:

GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H319-H334

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338-P342 + P311

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn:Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R21/22;R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36/37/39-S26-S22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933990090

7-硝基吲哚-2-甲酸合成路线

详细合成路线

7-硝基吲哚-2-甲酸上下游产品

7-硝基吲哚-2-甲酸上游产品

7-硝基吲哚-2-甲酸下游产品

7-硝基吲哚-2-甲酸海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

7-硝基吲哚-2-甲酸文献

TDP1 deficiency sensitizes human cells to base damage via distinct topoisomerase I and PARP mechanisms with potential applications for cancer therapy.

Nucleic Acids Res. 42(5) , 3089-103, (2014)

Base damage and topoisomerase I (Top1)-linked DNA breaks are abundant forms of endogenous DNA breakage, contributing to hereditary ataxia and underlying the cytotoxicity of a wide range of anti-cancer...

APE1- and APE2-dependent DNA breaks in immunoglobulin class switch recombination.

J. Exp. Med. 204 , 3017-3026

Antibody class switch recombination (CSR) occurs by an intrachromosomal deletion requiring generation of double-stranded breaks (DSBs) in switch-region DNA. The initial steps in DSB formation have bee...

A novel regulatory circuit in base excision repair involving AP endonuclease 1, Creb1 and DNA polymerase beta.

Nucleic Acids Res. 39 , 3156-65, (2011)

DNA repair is required to maintain genome stability in stem cells and early embryos. At critical junctures, oxidative damage to DNA requires the base excision repair (BER) pathway. Since early zebrafi...

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