头孢地嗪酸
头孢地嗪酸用途
头孢地嗪酸名称
[ CAS 号 ]:
69739-16-8
[ 中文名 ]:
头孢地秦
[ 英文名 ]:
Cefodizime
[中文别名 ]:
[英文别名 ]:
- Kenicef
- MFCD00864926
- CDZM
- cefodizimum [INN_la]
- S 77 1221 B
- Modivid
- Neucef
- Cefodizimum
- Cefodizima
- Cefodizme
头孢地嗪酸生物活性
[ 描述 ]:
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Bacterial[1]
[体外研究]
[体内研究]
[参考文献]
头孢地嗪酸物理化学性质
[ 密度 ]:
1.9±0.1 g/cm3
[ 分子式 ]:
C20H20N6O7S4
[ 分子量 ]:
584.669
[ 精确质量 ]:
584.027649
[ PSA ]:
304.48000
[ LogP ]:
2.55
[ 外观性状 ]:
白色至类白色固体
[ 折射率 ]:
1.852
[ 储存条件 ]:
2-8°C
头孢地嗪酸安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi
[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38
[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S26-S36/37/39
[ WGK德国 ]:
3
头孢地嗪酸合成路线
头孢地嗪酸制备
方法1:以头孢噻肟为原料。6.1g(2-巯基-4-甲基噻唑-5-基)乙酸溶于水,用2mol/L,氢氧化钠调至Ph值为6.5。加热至70℃,在搅拌下加入12g头孢噻肟在75ml水的溶液。在70℃下继续搅拌3h,并通过加入2mol/L氢氧化钠使Ph值保持在6.5。冷却室温,酸化至Ph=2.8。过滤的沉淀用水洗,在真空和五氧化二磷存在下干燥,得10g头孢地秦。
方法2:以7-ACA为原料。10g 7-ACA甲苯磺酸盐和4.7g(2-巯基-4-甲基噻唑5-基)乙酸悬浮于200ml水,用1mol/L氢氧化钠调Ph值至6.5~6.8。在60℃下搅拌3h,并保持Ph值为6.5~6.8。冷至室温,反应液用乙酸乙酯摇晃3次,每次的乙酸乙酯均废弃。水层用2mol/L盐酸酸化至Ph=4.0。过滤除去沉淀,该沉淀用水洗。洗液和滤液合并,和200ml丙酮一起搅拌。过滤收集沉淀,用丙酮洗,真空干燥,得6.7g化合物(I)。
7.54g 2-(Z)-甲氧亚氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸溶于100ml二甲基甲酰胺,加入5.7g 1-羟基苯并三唑-水合物(HOBT?H2O)和8.5g二环己基碳化二亚胺(DCCI),在室温下搅拌4h后,过滤除去生成的二环己基脲。加入15g磨细的化合物(I),继续搅拌18h。反应液经过滤后,再加入380ml水。过滤除去沉淀,往滤液中再加入450ml水。过滤收集结晶,用水洗,得6g头孢地秦。
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