替美加定

Timegadine 是一种新的抗炎药,被发现是一种有效的竞争性前列腺素合成酶抑制剂,同时也能抑制环加氧酶和脂氧合酶。

研究领域 >> 炎症/免疫

COX:5 nM (IC50, in rabbit platelets)

COX:20 μM (IC50, in rat brain)

lipo-oxygenase:100 μM (IC50, in horse and washed rabbit platelets)

Timegadine,一种新的抗炎剂,被发现是COX和脂氧合酶的有效竞争性抑制剂,其IC50范围从5 nM(洗过的兔血小板)到20μM(大鼠脑)用于COX,100μM用于脂质-在马血小板匀浆的细胞溶质部分和洗过的兔血小板中加氧酶[2]。

Timegadine,一种新的抗炎剂,被发现是前列腺素合成酶的有效竞争性抑制剂,它也抑制环加氧酶(COX)和脂氧合酶。当在疾病诱导当天开始治疗并且持续28天时,每日口服10至30mg/kg的Timegadine显着抑制佐剂性关节炎的原发性和继发性病变。类似于环磷酰胺的作用,Timegadine能够特异性地预防非注射爪的肿胀,直至佐剂注射后28天,在诱导疾病之前和之后5天施用,类似于环磷酰胺的作用[1] ]。

雌性近交Lewis大鼠（体重~150g）用于佐剂性关节炎和实验性过敏性脑脊髓炎实验。爪体积由汞置换粒度计决定。 Timegadine口服给药，体积为1 mL / kg体重，悬浮于0.5％羧甲基纤维素[1]。

[1]. George S, et al. The influence of food intake on the bioavailability of timegadine, a novel non-steroidal anti-inflammatory drug. Br J Clin Pharmacol. 1983 Apr;15(4):495-8.

[2]. Ahnfelt-Rønne I, et al. A new antiinflammatory compound, timegadine (N-cyclohexyl-N"-4-[2-methylquinolyl]-N'-2-thiazolylguanidine), which inhibits both prostaglandin and 12-hydroxyeicosatetraenoic acid (12-HETE) formation. Biochem Pharmacol. 1980 Dec;29(24):3265-9.

对乙酰氨基苯酚 | 阿司匹林 | 非洲豆蔻醇 | 人参皂苷Rg3 | 人参皂苷CK | 黄腐酚 | 布洛芬 | 双氯芬酸 | NS-398(COX-2抑制剂) | 美洛昔康 | 氟芬那酸 | 表儿茶素(EC) | 水杨酸 | 酮洛芬 | 萘普生

MOLECULAR FORMULA :

C20-H23-N5-S

MOLECULAR WEIGHT :

365.54

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :

LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :

Oral

SPECIES OBSERVED :

Rodent - mouse

DOSE/DURATION :

>1 gm/kg

TOXIC EFFECTS :

Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :

JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 23,13,1980