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维达洛芬

维达洛芬用途

韦达普芬(Quadrisol)是一种COX-1选择性非甾体抗炎药(NSAID),用于抑制血清TxB2和渗出物PGE2[1]。韦达普芬是一种大肠杆菌滑动钳(SC)抑制剂,IC50为222μM[2]。

维达洛芬名称

[ CAS 号 ]:
71109-09-6

[ 中文名 ]:
维达洛芬

[ 英文名 ]:
Vedaprofen

[中文别名 ]:

4-环己基-alpha-甲基萘-1-乙酸

[英文别名 ]:

2-(4-cyclohexylnaphthalen-1-yl)propanoic acid
2-(4-cyclohexyl-1-naphthyl)propanoic acid
acide cyclohexyl-4 naphtalene-1-propionique
Vedaprofen
2-(4-cyclohexyl-1-naphthyl)propionic acid
PM-150
vedaprofene
Quadrisol

维达洛芬生物活性

[ 描述 ]:

韦达普芬(Quadrisol)是一种COX-1选择性非甾体抗炎药(NSAID),用于抑制血清TxB2和渗出物PGE2[1]。韦达普芬是一种大肠杆菌滑动钳(SC)抑制剂,IC50为222μM[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

COX-1

[体外研究]

维达普洛芬抑制马血清TxB2和马分泌物PGE2的IC50分别为9±5和630±148 ng/mL[1]。韦达普芬具有抗菌效力,可抑制大肠杆菌DNA聚合酶IIIβ亚单位[2]。韦达普芬显示出很高的大肠杆菌SC结合亲和力(Ki=131μM)[2]。

[体内研究]

韦达普芬在狗体内的药代动力学参数[3]。静脉注射剂量(mg/kg)t1/2β(h)AUC0-48小时(h·ng/mL)AUC0-∞ (h·ng/mL)0.516.8±2.28612±11359518±1223口服剂量(mg/kg)t1/2β(h)Cmax(ng/mL)tmax(h)AUC0-48 h(h·ng/mL)AUC0-∞ (h·ng/mL)F0-∞ (%) 0.5 12.7±2.1 2739±277 0.63±0.14 7090±1311 7650±1348 86±7

[参考文献]

[1]. P Lees, et al. PK-PD integration and PK-PD modelling of nonsteroidal anti-inflammatory drugs: principles and applications in veterinary pharmacology. J Vet Pharmacol Ther. 2004 Dec;27(6):491-502.

[2]. Zhou Yin,et al. DNA replication is the target for the antibacterial effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Chem Biol. 2014 Apr 24;21(4):481-487.

[3]. M Hoeijmakers, et al. The pharmacokinetics of Vedaprofen and its enantiomers in dogs after single and multiple dosing. J Vet Pharmacol Ther. 2005 Jun;28(3):305-12.

维达洛芬物理化学性质

[ 密度 ]:
1.132g/cm3

[ 沸点 ]:
465.9ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
150ºC

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂O₂

[ 分子量 ]:
282.37700

[ 闪点 ]:
362.5ºC

[ 精确质量 ]:
282.16200

[ PSA ]:
37.30000

[ LogP ]:
5.07560

[ 折射率 ]:
1.603

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

维达洛芬安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport