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CE-245677

CE-245677用途

CE-245677 是一种有效的，可逆的 Tie2 和 TrkA/B 抑制剂，在细胞体系下，IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。

CE-245677名称

[ CAS 号 ]:
717899-97-3

[ 中文名 ]:
CE-245677

[ 英文名 ]:
CE-245677

CE-245677生物活性

[ 描述 ]:

CE-245677 是一种有效的,可逆的 Tie2 和 TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下,IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

CE-245677是Tie2和TrkA/B激酶的有效可逆抑制剂,细胞IC50为4.7和1 nM,对许多其他血管生成受体酪氨酸激酶(如KDR,PDGFR,FGFR)的选择性> 100x [1] 。

[体内研究]

CE-245677在体内大鼠PK研究中显示出良好的口服吸收(F = 80％)[1]。

[参考文献]

[1]. Susan LaGreca, et al. Identification of selective, orally active Tie2 kinase inhibitors and discovery of CE-245,677 and PF-371,989. Cancer Research. AACR Annual Meeting-Apr 14-18, 2007.


[相关活性小分子]

恩曲替尼 | 拉罗替尼 | N-[2-[[(六氢-2-氧代-1H-氮杂卓-3-基)氨基]羰基]苯基]苯并[b]噻吩-2-甲酰胺 | LM22B-10 | GW 441756 | 洛普替尼 | N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-脲 | Altiratinib | LM22A-4 | Selitrectinib游离态 | Tyrphostin AG 879 | 贝扎替尼 | Tavilermide | AZ-23 | CH7057288

CE-245677物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H22Cl2N6O3

[ 分子量 ]:
513.38

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C， 密封， 干燥

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