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泼尼卡酯

泼尼卡酯用途

Prednicarbate是一种外用皮质类固醇药物。Prednicarbate可用于炎症性皮肤病的研究,如特应性皮炎[1][2]。

泼尼卡酯名称

[ CAS 号 ]:
73771-04-7

[ 中文名 ]:
泼尼卡松

[ 英文名 ]:
Prednicarbate

[中文别名 ]:

泼尼卡酯

[英文别名 ]:

Dermatop
Prednicarbate (200 mg)
Regemt
Prednicarbate
HOE-777
S 77 0777
Prednisolone 17-(ethyl carbonate) 21-propionate
Regenit
Prednitop
S-77-0777

泼尼卡酯生物活性

[ 描述 ]:

Prednicarbate是一种外用皮质类固醇药物。Prednicarbate可用于炎症性皮肤病的研究,如特应性皮炎[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[体外研究]

Prednicarbate(0.25%；每天涂抹在耳朵皮肤部位2天)可恢复2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱导的小鼠特应性皮炎[2]。

[参考文献]

[1]. Lubach D, et, al. Investigation of the skin thinning effect of prednicarbate and other corticoids in mouse skin. Skin Pharmacol. 1988;1(3):200-6.

[2]. Lee KH, et, al. Hizikia fusiformis fractions successfully improve atopic dermatitis indices in anti-CD3-stimulated splenocytes and 2,4-dinitrochlorobenzene-treated BALB/c mice. J Pharm Pharmacol. 2014 Mar;66(3):466-76.

泼尼卡酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
640.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
110 - 112ºC

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₆O₈

[ 分子量 ]:
488.570

[ 闪点 ]:
209.4±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
488.241028

[ PSA ]:
116.20000

[ LogP ]:
4.02

[ 外观性状 ]:
白色晶体粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±4.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.560

泼尼卡酯安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

泼尼卡酯合成路线

详细合成路线

泼尼卡酯上下游产品

泼尼卡酯上游产品

泼尼卡酯下游产品

泼尼卡酯制备

以泼尼松龙prednisolone为原料。
110g(0.305mo1)泼尼松龙溶于2.2L无水二氧六烷，加入147ml(0.70mo1)原碳酸四乙酯和12g对甲苯磺酸。在22℃搅拌或放置17h。将反应液倾入17L水中，用碳酸氢钠中和。首先析出一油状物，放置1～24h后形成结晶。过滤，水洗。在五氧化二磷存在下，于高真空干燥至恒重，得126.5g化合物(Ⅰ)，收率90%。用二氯甲烷-乙醇-乙醚重结晶，得到可用于分析的化合物(Ⅰ)，熔点155℃。
125g(0.27mo1)化合物(Ⅰ)溶于1.4L无水乙酸，在18℃和搅拌下，加入10ml水。在18℃放置5h后，将其和含有1kg氯化钠的18L水一起搅拌。过滤收集沉淀，水洗。在五氧化二磷存在下，高真空干燥至恒重，得72g粗产品。滤液减压浓缩，又析出固体，干燥后得36g。两者合计108g化合物(Ⅱ)的粗品，收率92.3%。该粗品用无酸的二氯甲烷-乙醇重结晶后，即可用于下步反应。用于分析的标准品可用硅胶层析，无水二氯甲烷洗脱，得精品，熔点145℃。
从化合物(Ⅱ)可有两种方法得到泼尼卡酯。
方法1：68.5g(0.158mo1)化合物(Ⅱ)溶于680ml无水吡啶，在0℃和搅拌下，60min内，滴加18.2g(0.197mo1)丙酰氯。在0℃搅拌30min后，再在20℃搅拌2h。将反应液倾入含有1kg氯化钠的18L水中。过滤收集沉淀，用水彻底洗涤。在五氧化二磷存在下，高真空干燥至恒重，得63g泼尼卡酯粗品，收率81.4%。10g该粗品用200g硅胶层析，甲苯-乙酸乙酯洗脱。浓缩后用乙醇-乙醚重结晶，得5.7g泼尼卡酯精品，收率57%，熔点110～112℃。4g该精品在80ml异丙醚中加热60min，过滤，干燥后得熔点更高的结晶，熔点183℃。
方法2：1.05kg(2.43mo1)化合物(Ⅱ)的粗品溶于10L无水二氯甲烷在20℃滴加0.336I。(2.6mo1)丙酸酐，然后加入50g(0.41mo1)4-二甲氨基吡啶。在20℃搅拌16h后，反应液依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗，用无水硫酸钠干燥。减压蒸去溶剂，剩余物和上述方法相似，层析后再用异丙醚重结晶，得360g泼尼卡酯粗品，收率30.4%，熔点110～112℃。

泼尼卡酯文献

Cetuximab-induced skin exanthema: prophylactic and reactive skin therapy are equally effective.

J. Cancer Res. Clin. Oncol. 139(10) , 1667-72, (2013)

Treatment with cetuximab is accompanied by the development of an acneiform follicular skin exanthema in more than 80 % of patients. Severe exanthema (grade III/IV) develops in about 9-19 % of patients...

Drug release and skin penetration from solid lipid nanoparticles and a base cream: a systematic approach from a comparison of three glucocorticoids.

Skin Pharmacol. Physiol. 24(4) , 199-209, (2011)

Solid lipid nanoparticles (SLNs) can enhance drug penetration into the skin, yet the mechanism of the improved transport is not known in full. To unravel the influence of the drug-particle interaction...

Efficacy of crisis intervention treatment with topical corticosteroid prednicarbat with and without partial wet-wrap dressing in atopic dermatitis.

Dermatology 212(1) , 66-9, (2006)

The wet-wrap treatment has been reported to be beneficial in acute episodes of atopic dermatitis (AD) skin lesions.The efficacy of topical corticosteroid prednicarbat with and without additional wet-w...

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