HC-056456

HC-056456 是一种有效但不完全选择性的 CatSper 通道阻断剂。HC-056456 减慢 [Na+]i 上升,IC50 为 3 µM.

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CatSper[1]

HC-056456类似地减缓了由碱性去极化引起的[Ca2 +] i的上升并且由fura-2报道。 HC-056456还选择性地和可逆地降低由膜片钳精子记录的CatSper电流。 HC-056456产生CatSper-null精子的药理学表型。 HC-056456的急性应用导致过度活化的精子快速丧失鞭毛波形不对称性,表明需要通过CatSper通道继续进入Ca2 +以维持过度活化。 HC-056456选择性地可逆地阻止CatSper电流。通过使用膜片钳记录检查HC-056456阻断CatSper依赖性电流的特异性和可逆性。观察到的电流被20μMHC-056456略微超过50％(估计IC50接近15μM)。在概念上,CatSper通道异质性仍有可能解释残留的HC-056456抗性电流。还检查了HC-056456对KSper通道的作用,KSper通道是在膜片钳精子中观察到的另一个主要阳离子通道。随后施加50μMHC-056456导致该电流的部分阻断。对于HC-056456对KSper的作用,估计IC50接近40μM[1]。

[1]. Carlson AE, et al. Pharmacological targeting of native CatSper channels reveals a required role in maintenance of sperm hyperactivation. PLoS One. 2009 Aug 31;4(8):e6844.

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