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6-氨基-1-[4-(3-甲基丁酰)哌嗪-1-基]己烷-1-酮盐酸盐

用途

ENMD-1068 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 还能抑制子宫内膜细胞的增殖,并诱导病灶中上皮细胞的凋亡 (apoptosis)。ENMD-1068 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。

名称

[ CAS 号 ]:
789488-77-3

[ 中文名 ]:
6-氨基-1-[4-(3-甲基丁酰)哌嗪-1-基]己烷-1-酮盐酸盐

[ 英文名 ]:
ENMD-1068

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

ENMD-1068 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 还能抑制子宫内膜细胞的增殖,并诱导病灶中上皮细胞的凋亡 (apoptosis)。ENMD-1068 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)
研究领域 >> 炎症/免疫

[参考文献]

[1]. Sun Q, et al. ENMD-1068 inhibits liver fibrosis through attenuation of TGF-β1/Smad2/3 signaling in mice. Sci Rep. 2017 Jul 14;7(1):5498. doi: 10.1038/s41598-017-05190-7. Erratum in: Sci Rep. 2019 Dec 10;9(1):19125.  

[2]. Wang Y, et al. ENMD-1068, a protease-activated receptor 2 antagonist, inhibits the development of endometriosis in a mouse model. Am J Obstet Gynecol. 2014 Jun;210(6):531.e1-8.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H29N3O2

[ 分子量 ]:
283.41000

[ 精确质量 ]:
283.22600

[ PSA ]:
66.64000

[ LogP ]:
1.79850

[ 储存条件 ]:
-20°C, 密封, 干燥

MSDS

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

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