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N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-6-甲基美登素

用途

Maytansinoid DM4 是一种具有强力细胞毒性的含硫醇美登素衍生物,可用作 ADC 的细胞毒性部分。

名称

[ CAS 号 ]:
799840-96-3

[ 中文名 ]:
N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-6-甲基美登素

[ 英文名 ]:
Maytansinoid dM4

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Maytansinoid DM4 是一种具有强力细胞毒性的含硫醇美登素衍生物,可用作 ADC 的细胞毒性部分。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素

[ 靶点 ]

Maytansinoids


[体外研究]

五月烷碱是从非洲灌木五月花树皮中分离得到的一种天然苯并安莎大环内酯类化合物。Maytansine与vinca生物碱在微管蛋白上的结合位点相同,具有相似的体外抑制常数,但它是一种更有效的细胞毒素[1]。

[参考文献]

[1]. Beck A, et al. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017 May;16(5):315-337.

[2]. Zhao RY, et al. Synthesis and evaluation of hydrophilic linkers for antibody-maytansinoid conjugates. J Med Chem. 2011 May 26;54(10):3606-23.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
940.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C39H56ClN3O10S

[ 分子量 ]:
794.394

[ 闪点 ]:
522.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
793.337463

[ LogP ]:
6.26

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.587

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