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七叶胆苷XVI

七叶胆苷XVI用途

Gypenoside XVII 是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。

七叶胆苷XVI名称

[ CAS 号 ]:
80321-69-3

[ 中文名 ]:
七叶胆苷XVII

[ 英文名 ]:
Gypenoside XVII

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

七叶胆苷XVI生物活性

[ 描述 ]:

Gypenoside XVII 是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 心血管疾病
天然产物 >> 类固醇

[ 靶点 ]

Estrogen receptor[1]


[体外研究]

通过细胞活力测定检测绞股蓝皂苷XVII(GP-17)预防Ox-LDL诱导的细胞毒性的能力。绞股蓝皂苷XVII在HUVEC中没有表现出任何细胞毒性。绞股蓝皂苷XVII可以保护HUVEC免受Ox-LDL诱导的细胞凋亡。绞股蓝皂苷XVII剂量依赖性地减轻Ox-LDL对HUVEC活力的毒性作用。在50μg/ mL绞股蓝皂苷XVII中,HUVEC的存活率显着高于其他组[1]。

[体内研究]

测量体重作为激素生物活性的物理量度。与对照组相比,每组的平均体重显着更高,但在10周喂养期间,不同处理之间的体重没有显着差异。还在高脂肪饮食的10周结束时测量小鼠血浆脂质水平。与C57BL/6J对照组相比,ApoE -/-小鼠治疗组总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的循环水平显着增加;与ApoE -/-模型组相比,绞股蓝皂苷XVII(GP-17)和普罗布考治疗显着降低了这两个参数[1]。

[细胞实验]

为了建立Ox-LDL诱导的凋亡模型和测量绞股蓝皂苷XVII的保护作用,将HUVEC以105个细胞/ mL的密度接种在96孔板中并生长24小时。然后,在无血清内皮细胞基础培养基中用绞股蓝皂苷XVII(6.25,12,25,50,100μg/ mL)预处理HUVEC 12小时,然后与Ox-LDL孵育(100μg/ mL,24小时) )没有绞股蓝皂苷XVII。 24小时后,将处理过的HUVEC与5mg / mL MTT在新鲜培养基中再孵育4小时。使用读板器在570nm处测量吸光度[1]。

[动物实验]

小鼠[1]将总共42只ApoE - / - 小鼠和12只具有相同年龄和体重(体重约20g,6周龄)的雄性C57BL / 6J小鼠随机分成4组(每组12只小鼠)组)并口服给药以下一次a:C57对照组(载体; 0.5%羧甲基纤维素钠,CMC-Na); ApoE - / - 模型组(载体; 0.5%CMC-Na); ApoE - / - +绞股蓝皂苷XVII组(绞股蓝皂苷XVII,50mg / kg经ig); ApoE - / - +普罗布考组(普罗布考,2mg / kg经ig)。普罗布考是一种抗氧化药物,用作阳性对照。适应两周后,所有小鼠都喂食含有0.3%胆固醇和20%猪肉脂肪的高脂肪饮食10周。它们在无病原体条件下维持在约22±1℃,12小时光 - 暗循环,可自由获取食物和水。体重每两周确定一次。处理10周后,所有动物用戊巴比妥钠麻醉并在剥夺食物过夜后杀死。通过以3600rpm离心15分钟立即将血清与血液样品分离,并快速取出组织样品(心脏和主动脉)并在-8℃下冷冻。

[参考文献]

[1]. Yang K, et al. Gypenoside XVII Prevents Atherosclerosis by Attenuating Endothelial Apoptosis and Oxidative Stress: Insight into the ERα-Mediated PI3K/Akt Pathway. Int J Mol Sci. 2017 Feb 9;18(2). pii: E77.


[相关活性小分子]

Elacestrant dihydrochloride | AZD9496 | 山奈酚 | 3-[4-[[2,4-二(三氟甲基)苄基]氧基]-3-甲氧基苯基]-2-氰基-N-(5-三氟甲基-[1,3,4]噻二唑-2-基)丙烯酰胺 | 雌酚酮 | Brilanestrant | 20(S)-原人参三醇 | 27-羟基胆固醇 | 己烯雌酚 | PHTPP | 2,3-双(4-羟苯基)丙腈 | 雌马酚 | 胆固醇 | 白杨素 | Endoxifen Z-异构体盐酸盐

七叶胆苷XVI物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1013.5±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C48H82O18

[ 分子量 ]:
947.154

[ 闪点 ]:
566.8±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
946.550110

[ PSA ]:
298.14000

[ LogP ]:
3.41

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.611

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