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NSC59984

NSC59984用途

NSC59984通过MDM2和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型p53蛋白降解。NSC59984作用于大多数肿瘤细胞的EC50值显著低于正常细胞, 作用于P53--null HCT116细胞的EC50为8.38 μM。

NSC59984名称

[ CAS 号 ]:
803647-40-7

[ 中文名 ]:
1-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-(5-硝基-2-呋喃基)-2-丙烯-1-酮

[ 英文名 ]:
NSC59984

[英文别名 ]:

NSC59984

NSC59984生物活性

[ 描述 ]:

NSC59984通过MDM2和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型p53蛋白降解。NSC59984作用于大多数肿瘤细胞的EC50值显著低于正常细胞, 作用于P53--null HCT116细胞的EC50为8.38 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Zhang S, et al. Small-Molecule NSC59984 Restores p53 Pathway Signaling and Antitumor Effects against Colorectal Cancer via p73 Activation and Degradation of Mutant p53. Cancer Res. 2015 Sep 15;75(18):3842-52.

[相关活性小分子]

2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | 伊达萨努特林(RG-7388) | 4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 | AMG 232 | 环状抑制剂-α氢溴酸盐 | 维生素E醋酸酯 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 | PRIMA-1Met | HDM201 | SAR405838 | RITA | NVP-CGM097 | N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺 | SJ-172550

NSC59984物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
451.8±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₅N₃O₄

[ 分子量 ]:
265.265

[ 闪点 ]:
227.1±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
265.106262

[ LogP ]:
0.82

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.596

[ 储存条件 ]:
-20℃

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