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多西苯醌

多西苯醌用途

Docebenone (AA 861) 是一种有效的、选择性的和有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。

多西苯醌名称

[ CAS 号 ]:
80809-81-0

[ 中文名 ]:
多西苯醌

[ 英文名 ]:
AA-861

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

多西苯醌生物活性

[ 描述 ]:

Docebenone (AA 861) 是一种有效的、选择性的和有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

5-LO[1].


[体外研究]

与用培养基处理的滴虫的结果相比,用5-LO抑制剂Docebenone处理滴虫可显着抑制滴虫分泌LTB4的能力。 Docebenone强烈消除了TvSP对IL-8产生的刺激作用[1]。 10-200μM的Docebenone依赖性地增加[Ca2 +] i浓度[2]。

[体内研究]

Docebenone可能保护大鼠实验性急性坏死性胰腺炎[3]。 Docebenone在猴子中以10-8-10-5M的剂量抑制SRS-A的释放55-97%,剂量依赖性。这些片段中抗原诱导的SRS-A释放剂量依赖性地被25-93%的Docebenone抑制,剂量为10-8-10-5M [4]。

[动物实验]

大鼠[3]通过将0.4mL / kg体重的6%牛磺胆酸逆行注射到胰管中来诱导大鼠胰腺炎。将动物分为三组:对照组;以30mg / kg的单剂量给予Docebenone;并以60mg / kg的单剂量给予Docebenone。检查以下参数:血清淀粉酶,脂肪酶,胰蛋白酶,血糖和存活率[3]。

[参考文献]

[1]. Nam YH, et al. Leukotriene B(4) receptors BLT1 and BLT2 are involved in interleukin-8 production in human neutrophils induced by Trichomonas vaginalis-derived secretory products. Inflamm Res. 2012 Feb;61(2):97-102.

[2]. Huang JK, et al. AA-861-induced Ca(2+) mobilization in Madin Darby canine kidney cells. Toxicol Appl Pharmacol. 1999 Dec 1;161(2):202-8.

[3]. Kiriyama M, et al. Protective effect of AA-861 (5-lipoxygenase inhibitor) on experimental acute necrotizing pancreatitis in rats. Int J Pancreatol. 1993 Jun;13(3):201-8.

[4]. Yamamura H, et al. Effect of AA-861, a selective 5-lipoxygenase inhibitor, on models of allergy in several species. Jpn J Pharmacol. 1988 Jul;47(3):261-71.


[相关活性小分子]

U型73122 | 齐留通 | ML355 | 去甲二氢愈创木酸 | 靛玉红-3'-单肟 | 咖啡酸 | 异紫花前胡内酯 | 马洛替酯 | 5,4'-二羟基黄酮 | 依那扎群 | LY 178002 | RWJ 63556 | S-2474 | 1-ethyl-3-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-5,5-dimethyl-2-thioxoimidazolidin-4-one | N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea

多西苯醌物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H26O3

[ 分子量 ]:
326.42900

[ 精确质量 ]:
326.18800

[ PSA ]:
54.37000

[ LogP ]:
3.52090

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

多西苯醌安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 海关编码 ]:
2914690090

多西苯醌合成路线

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多西苯醌海关

[ 海关编码 ]: 2914690090

[ 中文概述 ]:
2914690090 其他醌. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%

[ Summary ]:
2914690090 other quinones。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:5.5%。General tariff:30.0%

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