Hygrolidin

Hygrolidin用途

Hygrolidin 是一种 16 元大环内酯类抗生素,来自于吸水链霉菌 (Streptomyces hygroscopicus) D-1166。Hygrolidin 对 Valsa ceratosperma 具有抗真菌活性。Hygrolidin 诱导 p21 表达并中止 G1 和 S 期的细胞周期进程。Hygrolidin 具有抗肿瘤活性。

Hygrolidin名称

[ CAS 号 ]:
83329-73-1

[ 英文名 ]:
Antibiotic 1166C

Hygrolidin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素

[体外研究]

Hygrolidin(0.1,1μg/ml；24小时)增加了G1期和S期的数量,减少了M期的数量[1]。Hygrolidin(0.1,1,10μg/ml；24h)可降低cdk4、cyclind、cyclinb的含量,增加cycline和p21的含量。水溶性蛋白诱导的p21优先与细胞周期蛋白A-cdk2复合物结合并抑制它[1]。Hygrolidin(0.1,1μg/ml；24小时)在mRNA水平选择性诱导DLD-1细胞中p21,但在WI-38成纤维细胞中没有[1]。3天内,Hygrolidin可抑制包括DLD-1结肠癌、LNCaP前列腺癌、K562白血病细胞、LNCaP前列腺癌、EL-4淋巴瘤(IC50s分别为1.0-33ng/ml)[1]。水吡咯烷对克鲁兹锥虫(IC50=1.1nM)、布氏锥虫(IC50=77nM)和杜氏利什曼原虫(IC50=72.5nM)具有生长抑制作用[3]。细胞周期分析[1]细胞系：DLD-1细胞浓度：0.1,1μg/ml孵育时间：24h。结果：G1期和S期细胞数增加,M期细胞数减少。Western Blot分析[1]细胞系：DLD-1细胞浓度：0.1,1,10μg/ml孵育时间：24h。结果：cdk4、cyclin D、cyclin B含量降低,cycline和p21含量增加。RT-PCR[1]细胞株：DLD-1或WI-38细胞浓度：0.1,1μg/ml孵育时间：24h。结果：在mRNA水平上选择性诱导DLD-1细胞p21,而WI-38成纤维细胞不诱导p21。

[参考文献]

[1]. Manabu Kawada, et al. Hygrolidin induces p21 expression and abrogates cell cycle progression at G1 and S phases. Biochem Biophys Res Commun. 2002 Oct 18;298(1):178-83.

[2]. H Seto, et al. The isolation and structures of hygrolidin amide and defumarylhygrolidin. J Antibiot (Tokyo). 1984 May;37(5):610-3.

[3]. F Annang, et al. High-throughput screening platform for natural product-based drug discovery against 3 neglected tropical diseases: human African trypanosomiasis, leishmaniasis, and Chagas disease. J Biomol Screen. 2015 Jan;20(1):82-91.

Hygrolidin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₈H₅₈O₁₁

[ 分子量 ]:
690.86100

[ 精确质量 ]:
690.39800

[ PSA ]:
169.05000

[ LogP ]:
5.05440

Hygrolidin

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Hygrolidin生物活性

Hygrolidin物理化学性质

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