Y134

Y134用途

Y134是一种选择性口服雌激素受体(ER)调节剂(SERM),在ERα和ERβ处表现出强大的拮抗活性。Y134对ERα(Ki=0.09 nM)的选择性是ERβ(Ki=11.31 nM)的121.1倍。Y134抑制雌激素刺激的ER阳性人乳腺癌细胞增殖[1]。

Y134名称

[ CAS 号 ]:
849662-80-2

[ 英文名 ]:
Y 134

[英文别名 ]:

hms3269l21
y 134

Y134生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ERα:0.09 nM (Ki)

ERβ:11.31 nM (Ki)

[体外研究]

Y134在与含有ERα或ERβ和雌激素反应元件驱动的荧光素酶的质粒共转染的CV-1细胞中,在ERs处表现出强大的拮抗活性,具有IC50[1]。Y134(0.01 nM-10μM；6 d)抑制雌激素刺激的ER表达乳腺癌细胞(MCF-7和T47D)增殖[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7、T47、MDA-MB-231细胞浓度：0.01nm-10μM培养时间：6天结果：抑制雌激素刺激的MCF-7和T47D细胞增殖。对MDA-MB-231细胞无影响,但在高浓度下可观察到一些细胞毒性。

[体内研究]

Y134(1-3 mg/kg/天；p.o.持续3天)可消除去势大鼠中E2诱导的乳腺终末芽(TEB)生长。Y134以剂量依赖性方式抑制E2诱导的子宫细胞增殖[1]。动物模型：4周龄雌性Sprague-Dawley大鼠接受卵巢切除[1]剂量：1,3 mg/kg给药：每天一次,连续3天结果：以剂量依赖性方式消除E2的作用。

[参考文献]

[1]. Ning M, et, al. Biological activities of a novel selective oestrogen receptor modulator derived from raloxifene (Y134). Br J Pharmacol. 2007 Jan;150(1):19-28.

Y134物理化学性质

[ 密度 ]:
1.282g/cm3

[ 沸点 ]:
722.282ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₈N₂O₃S

[ 分子量 ]:
472.60

[ 闪点 ]:
390.623ºC

[ 精确质量 ]:
472.18200

[ PSA ]:
92.25000

[ LogP ]:
5.74380

[ 折射率 ]:
1.673

Y134

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Y134生物活性

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