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PF-610355

PF-610355用途

PF-610355 是一个长效的、可吸入的 β2 肾上腺素能受体的激动剂,EC50 值为 0.26 nM。PF-610355 有用于哮喘和 COPD 的潜能。

PF-610355名称

[ CAS 号 ]:
862541-45-5

[ 英文名 ]:
PF-610355

[英文别名 ]:

PF-610355生物活性

[ 描述 ]:

PF-610355 是一个长效的、可吸入的 β2 肾上腺素能受体的激动剂,EC50 值为 0.26 nM。PF-610355 有用于哮喘和 COPD 的潜能。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[体内研究]

PF-610355是一种长效(每日一次)吸入β2肾上腺素受体激动剂。PF-610355具有低口服生物利用度,因为通过肠腔吸收不良和高第一次通过代谢,并保证进一步的进展。PF-610355的半衰期很短(Clint=33(μL/min)/mg),表明未结合的固有清除率大于10000(mL/min)/kg。PF-610355表现出理想的吸入药代动力学特征[1]。

[参考文献]

[1]. Glossop PA, et al. Inhalation by design: novel ultra-long-acting β(2)-adrenoreceptor agonists for inhaled once-daily treatment of asthma and chronic obstructive pulmonary disease that utilize a sulfonamide agonist headgroup. J Med Chem. 2010 Sep 23;53(18):6640-52.

[2]. Fuso L, et al. Long-acting beta-agonists and their association with inhaled corticosteroids in COPD. Curr Med Chem. 2013;20(12):1477-95.

PF-610355物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H39N3O6S

[ 分子量 ]:
617.75500

[ 精确质量 ]:
617.25600

[ PSA ]:
159.86000

[ LogP ]:
7.02450

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