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N-(4-甲氧基苯并[d]噻唑-2-基)-5-(4-甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-胺

用途

N106是一流的肌浆网钙ATP酶(SERCA2a)苏酰化激活剂。N106直接激活相扑激活酶E1连接酶。N106可用于心力衰竭研究[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
862974-25-2

[ 中文名 ]:
N-(4-甲氧基苯并[d]噻唑-2-基)-5-(4-甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-胺

[ 英文名 ]:
N106

[英文别名 ]:

MFCD05892638

生物活性

[ 描述 ]:

N106是一流的肌浆网钙ATP酶(SERCA2a)苏酰化激活剂。N106直接激活相扑激活酶E1连接酶。N106可用于心力衰竭研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶

[体外研究]

N106处理增加培养大鼠心肌细胞的收缩特性。N106可在10分钟内增加细胞收缩力、钙瞬变SERCA2a的ATP酶活性和SUMO化最小暴露时间,这些影响在24小时内持续 h在心肌细胞中[1]。

[体内研究]

在小鼠模型中,N106的半衰期被确定为∼65.4 最小值,Cmax为∼2.24 当小鼠接受10μM 静脉注射N106 mg/kg。口服生物利用度(F%)分别为56%和50%,最终消除半衰期(t1/2)为19 闵[1]。在体内,N106(10 mg/kg)增加心脏SERCA2A磺酰化,并显著改善心力衰竭小鼠的心室功能[1]。

[参考文献]

[1]. Changwon Kho, et al. Small-molecule activation of SERCA2a SUMOylation for the treatment of heart failure. Nat Commun. 2015 Jun 12;6:7229.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
545.4±56.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₄N₄O₃S

[ 分子量 ]:
354.383

[ 闪点 ]:
283.6±31.8 °C

[ 精确质量 ]:
354.078674

[ LogP ]:
4.43

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.681

[ 储存条件 ]:
-20°C

N-(4-甲氧基苯并[d]噻唑-2-基)-5-(4-甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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